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2022藥學(xué)專業(yè)知識一模擬試卷及答案

一、選擇題(共40題，每題1分，每題的備選項(xiàng)中，只有1個最符合題意)

1.[單選題]下列哪項(xiàng)不是藥物警戒關(guān)注的對象

A.藥物不良反應(yīng)

B.藥物標(biāo)準(zhǔn)缺陷

C.藥物質(zhì)量問題

D.用藥失誤和藥物濫用

E.合格藥品

答案：E

解析：本題考查藥物不良反應(yīng)和藥物警戒的概念。藥物不良反應(yīng)是藥物本身所固有的特性與機(jī)體相互作用的結(jié)果。另外，在藥物治療過程中所發(fā)生的任何不良醫(yī)學(xué)事件可稱為藥物不良事件。藥物不良事件不一定與藥物治療有因果關(guān)系，包括藥物不良反應(yīng)、藥物標(biāo)準(zhǔn)缺陷、藥物質(zhì)量問題、用藥失誤和藥物濫用等。藥物不良事件可揭示不合理用藥及醫(yī)療系統(tǒng)存在的缺陷，是藥物警戒關(guān)注的對象。

2.[單選題]兩性霉素B注射液為膠體分散體系，若加入到含大量電解質(zhì)的輸液中出現(xiàn)沉淀，是由于

A.直接反應(yīng)引起

B.混合的順序引起

C.緩沖劑引起

D.鹽析作用引起

E.溶劑組成改變引起

答案：D

解析：本題考查注射劑配伍變化的主要原因。鹽析作用指膠體分散體系加到含有電解質(zhì)的輸液中，會因鹽析作用而產(chǎn)生凝聚。如兩性霉素B注射液，只能加入5%葡萄糖注射液中靜脈滴注。如果在大量電解質(zhì)的輸液中則能被電解質(zhì)鹽析出來，以致膠體粒子凝聚而產(chǎn)生沉淀。

3.[單選題]某藥物在體內(nèi)按一級動力學(xué)消除，如果k=0.0346h-1，該藥物的消除半衰期約為

A.3.46h

B.6.92h

C.12h

D.20h

E.24h

答案：D

解析：本題考查藥物半衰期。藥物半衰期與消除速率常數(shù)成反比，兩者均反映機(jī)體消除藥物的快慢。除藥物本身的特性外，患者的生理及病理狀況也能影響藥物的半衰期，腎功能不全或肝功能受損者，均可使半衰期延長。藥物符合一級動力學(xué)代謝，消除半衰期=0.693/k。

4.[單選題]下列屬于口服液體制劑半極性溶劑的是

A.水

B.乙醇

C.甘油

D.油酸乙酯

E.二甲基亞砜

答案：B

解析：本題考查口服液體制劑的溶劑。在液體制劑中，溶劑對藥物主要起溶解和分散作用，對液體制劑的藥理效應(yīng)、穩(wěn)定性亦有重要影響。理想的溶劑應(yīng)符合以下要求：①毒性小、無刺激性、無不適的臭味;②化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，不與藥物或附加劑發(fā)生化學(xué)反應(yīng)、不影響藥物的含量測定;③對藥物具有較好的溶解性和分散性。液體制劑的常用溶劑按極性大小分為：極性溶劑(如水、甘油、二甲基亞砜等)、半極性溶劑(如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等)、非極性溶劑(脂肪油、液狀石蠟、油酸乙酯、乙酸乙酯等)。

5.[單選題]有關(guān)表面活性劑生物學(xué)性質(zhì)的表述，錯誤的是

A.離子型表面活性劑與蛋白質(zhì)可發(fā)生相互作用

B.有些表面活性劑對藥物吸收有影響

C.表面活性劑中，非離子型表面活性劑毒性最大

D.表面活性劑長期應(yīng)用或高濃度使用可能出現(xiàn)皮膚或黏膜損傷

E.表面活性劑靜脈注射的毒性大于口服

答案：C

解析：本題考查表面活性劑的毒性。毒性順序?yàn)椋宏栯x子型表面活性劑>陰離子型表面活性劑>非離子型表面活性劑。兩性離子型表面活性劑的毒性和刺激性均小于陽離子型表面活性劑。非離子型表面活性劑口服一般認(rèn)為無毒性。表面活性劑用于靜脈給藥的毒性大于口服。陽離子型表面活性劑和陰離子型表面活性劑不僅毒性較大，而且還具有較強(qiáng)的溶血作用。非離子型表面活性劑的溶血作用較輕微，聚山梨酯類的溶血作用通常比其他含聚氧乙烯基的表面活性劑更小。溶血作用的順序?yàn)椋壕垩跻蚁┩榛?聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐溫20>吐溫60>吐溫40>吐溫80。

6.[單選題]關(guān)于生物利用度的說法，不正確的是

A.是藥物進(jìn)入體循環(huán)的速度和程度，是一個相對的概念

B.根據(jù)選擇的參比制劑不同分為生物利用度和相對生物利用度

C.完整表達(dá)一個藥物的生物利用度需Tmax、Cmax和AUC三個參數(shù)

D.生物利用度的程度是指與標(biāo)準(zhǔn)參比制劑相比，試驗(yàn)制劑中被吸收藥物總量的相對比值

E.與給藥劑量和途徑無關(guān)

答案：E

解析：本題考查生物利用度的概念。生物利用度是指藥物被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的速度與程度。藥物的劑型因素對藥物的吸收有很大的影響。劑型不同，藥物用藥部位及吸收途徑可能不一樣。故給藥劑量和途徑會影響生物利用度。

7.[單選題]為了減少對眼部的刺激性，需要調(diào)整滴眼劑的滲透壓與淚液的滲透壓相近，用作滴眼劑滲透壓調(diào)節(jié)劑的輔料是

A.羥苯乙酯

B.聚山梨酯80

C.依地酸二鈉

D.硼砂

E.羧甲基纖維素鈉

答案：D

解析：本題考查滴眼劑滲透壓調(diào)節(jié)劑的輔料。一般眼用溶液劑滲透壓在相當(dāng)于0.8%~1.2%氯化鈉濃度的范圍內(nèi)即可。滴眼劑處于低滲溶液時應(yīng)調(diào)整成等滲溶液，但因治療需要也可采用高滲溶液，而洗眼劑則應(yīng)力求等滲。調(diào)整滲透壓的附加劑常用的包括氯化鈉、葡萄糖、硼酸、硼砂等。

8.[單選題]根據(jù)生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)，屬于第Ⅳ類低溶解度、低滲透性的藥物是

A.雙氯芬酸

B.吡羅昔康

C.阿替洛爾

D.雷尼替丁

E.酮洛芬

答案：E

解析：本題考查生物藥劑學(xué)分類。第Ⅰ類，是高溶解度、高滲透性的兩親性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于溶出度，如普萘洛爾、馬來酸依那普利、鹽酸地爾硫草等。第Ⅱ類，是低溶解度、高滲透性的親脂性分子藥物，其體內(nèi)吸收量取決于溶解度，如雙氯芬酸、卡馬西平、吡羅昔康等。第Ⅲ類，是高溶解度、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內(nèi)吸收速率取決于藥物滲透率，如雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾等。第Ⅳ類，是低溶解度、低滲透性的疏水性分子藥物，其體內(nèi)吸收比較困難，如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。

9.[單選題]屬于非經(jīng)胃腸道給藥的制劑是

A.維生素C片

B.西地碘含片

C.鹽酸環(huán)丙沙星膠囊

D.布洛芬口服混懸劑

E.氯雷他定糖漿

答案：B

解析：本題考查藥物制劑的分類方法。非經(jīng)胃腸道給藥劑型是指除胃腸道給藥途徑以外的其他所有劑型，包括：①注射給藥：如注射劑，包括靜脈注射、肌內(nèi)注射、皮下注射及皮內(nèi)注射等;②皮膚給藥：如外用溶液劑、洗劑、軟膏劑、貼劑、凝膠劑等;③口腔給藥：如漱口劑、含片、舌下片劑、膜劑等;④鼻腔給藥：如滴鼻劑、噴霧劑、粉霧劑等;⑤肺部給藥：如氣霧劑、吸入制劑、粉霧劑等;⑥眼部給藥：如滴眼劑、眼膏劑、眼用凝膠、植入劑等;⑦直腸、陰道和尿道給藥：如灌腸劑、栓劑等。西地碘含片為口腔黏膜局部消炎藥，屬于非經(jīng)胃腸道給藥的制劑。

10.[單選題]下列不屬于微球的質(zhì)量控制的是

A.粒子大小與粒度分布

B.載藥量

C.有機(jī)溶劑殘留檢查

D.囊形

E體外釋放度

答案：D

解析：本題考查微球的質(zhì)量要求。微球的質(zhì)量要求包括：粒子大小與粒度分布、載藥量、有機(jī)溶劑殘留檢查、體外釋放度。微囊的質(zhì)量要求：微囊的囊形、粒徑、載藥量與包封率和微囊中藥物釋放速率。

11.[單選題]不能用于液體制劑矯味劑的是

A.泡騰劑

B.消泡劑

C.芳香劑

D.膠漿劑

E.甜味劑

答案：B

解析：本題考查液體制劑常用的附加劑。矯味劑系指藥品中用以改善或屏蔽藥物不良?xì)馕逗臀兜?，使患者難以覺察藥物的強(qiáng)烈苦味(或其他異味如辛辣、刺激等)的藥用輔料。矯味劑分為甜味劑、芳香劑、膠漿劑、泡騰劑等類型。

12.[單選題]關(guān)于藥品有效期的說法，正確的是

A.根據(jù)化學(xué)動力學(xué)原理，用高溫試驗(yàn)按照藥物降解1%所需的有效期

B.有效期可用加速試驗(yàn)預(yù)測，用長期試驗(yàn)確定

C.有效期按照藥物降解50%所需時間進(jìn)行推算

D.有效期按照t0.1=0.1054/k公式進(jìn)行推算，用影響因素試驗(yàn)確定

E.有效期按照t0.9=0.693/k公式進(jìn)行推算，用影響因素試驗(yàn)確定

答案：B

解析：本題考查藥品有效期。藥品有效期是指該藥品被批準(zhǔn)使用的期限，表示該藥品在規(guī)定的貯存條件下能夠保證質(zhì)量的期限，它是控制藥品質(zhì)量的指標(biāo)之一。對于藥物降解，通常用降解10%所需的時間(稱為十分之一衰期，記作t0.9)定義為有效期。恒溫時，t0.9=0.1054/k。式中，k為降解速度常數(shù)，單位h-1。加速試驗(yàn)預(yù)測樣品的有效期，長期試驗(yàn)確定樣品的有效期。

13.[單選題]受體與配體結(jié)合形成的復(fù)合物可以被另一種配體置換，體現(xiàn)的受體性質(zhì)是

A.可逆性

B.選擇性

C.特異性

D.飽和性

E.靈敏性

答案：A

解析：本題考查受體的性質(zhì)。受體的可逆性：配體與受體的結(jié)合是化學(xué)性的，既要求兩者的構(gòu)象互補(bǔ)，還需要兩者間有相互吸引力。絕大多數(shù)配體與受體結(jié)合是通過分子間的吸引力如范德華力、離子鍵、氫鍵，是可逆的。受體與配體所形成的復(fù)合物可以解離，也可被另一種特異性配體所置換。少數(shù)配體與受體結(jié)合是通過共價(jià)鍵結(jié)合，后者形成的結(jié)合難以逆轉(zhuǎn)。配體與受體復(fù)合物解離后可得到原來的配體而非代謝物。

14.[單選題]關(guān)于藥物吸收的說法，正確的是

A.食物會減少藥物的吸收，藥物均不能與食物同服

B.藥物的親脂性會影響藥物的吸收，脂水分配系數(shù)小的藥物吸收較好

C.在十二指腸由載體轉(zhuǎn)運(yùn)吸收的藥物，胃排空緩慢有利于其口服吸收

D.固體藥物粒子越大，溶出越快，吸收越好

E.臨床上大多數(shù)脂溶性小分子藥物的吸收過程是主動轉(zhuǎn)運(yùn)

答案：C

解析：本題考查影響藥物吸收的因素。食物對藥物吸收的影響是多種多樣的。食物可以使藥物的吸收減少或吸收速度減慢，也可以兩者均有。親脂性藥物容易吸收，但不是親脂性越強(qiáng)吸收越好，脂水分配系數(shù)過大的非極性物質(zhì)則不易被胃腸吸收。對需在十二指腸通過載體轉(zhuǎn)運(yùn)的方式主動吸收的藥物，如核黃素等，胃排空緩慢，核黃素連續(xù)不斷緩慢地通過十二指腸，主動轉(zhuǎn)運(yùn)不易產(chǎn)生飽和，使吸收增多。藥物粒子大小和溶出速度有一定關(guān)系。藥物粒子越小，則與體液的接觸面積越大，藥物的溶出速度增大，吸收也加快。脂溶性小分子藥物通過被動轉(zhuǎn)運(yùn)吸收。

15.[單選題]新藥研發(fā)評價(jià)藥物是否存在結(jié)晶水/溶劑屬于下列何種環(huán)節(jié)

A.一般項(xiàng)目

B.手性藥物

C.藥物晶型

D.結(jié)晶溶劑

E.穩(wěn)定性考察

答案：D

解析：本題考查創(chuàng)新藥物質(zhì)量研究方法。結(jié)構(gòu)確證是確定藥物分子的結(jié)構(gòu)式、分子式與分子量，是新藥研發(fā)的基礎(chǔ)工作。結(jié)構(gòu)確證工作分為：一般項(xiàng)目、手性藥物、藥物晶型、結(jié)晶溶劑等。結(jié)晶溶劑：可通過熱分析法研究，結(jié)合干燥失重、水分或單晶X射線衍射法等方法的測定結(jié)果，可以評價(jià)是否存在結(jié)晶水/溶劑。藥品的全面質(zhì)量研究主要分三部分：結(jié)構(gòu)確證、分析方法建立與驗(yàn)證、穩(wěn)定性考察。

16.[單選題]血漿蛋白結(jié)合率不影響藥物的下列哪一生物藥劑學(xué)過程

A.吸收

B.分布

C.代謝

D.排泄

E.消除

答案：A

解析：本題考查藥物蛋白結(jié)合與體內(nèi)過程。藥物蛋白結(jié)合不僅影響藥物的體內(nèi)分布，也影響藥物的代謝和排泄。藥物與蛋白質(zhì)結(jié)合后，不能透過血管壁向組織轉(zhuǎn)運(yùn)，不能經(jīng)肝臟代謝，也不能由腎小球?yàn)V過。只有游離型的藥物分子才能從血液向組織轉(zhuǎn)運(yùn)，并在作用部位發(fā)揮藥理作用。藥物向組織轉(zhuǎn)運(yùn)主要決定于血液中游離型藥物的濃度，以及藥物和組織結(jié)合的程度。因?yàn)檠芡怏w液中蛋白質(zhì)濃度比血漿低，所以藥物在血漿中的總濃度一般比淋巴液、腦脊液、關(guān)節(jié)腔液以及其他血管外體液的藥物濃度高，血管外體液中的藥物濃度與血漿中游離型濃度相似。

17.[單選題]現(xiàn)行版《中國藥典》規(guī)定測定液體的旋光度時溫度應(yīng)控制在

A.20℃

B.18℃

C.22℃

D.30℃

E.32℃

答案：A

解析：本題考查《中國藥典》對于旋光度測定的要求?！吨袊幍洹沸舛葴y定法(通則0621)規(guī)定：除另有規(guī)定外，測定溫度為20℃，測定管長度為1dm(如使用其他管長，應(yīng)進(jìn)行換算)，使用鈉光譜的D線(589.3nm)作光源，在此條件下測定的比旋度用

表示。

18.[單選題]下列屬于HIY蛋白酶抑制藥的是

A.齊多夫定

B.去羥肌苷

C.沙奎那韋

D.奈韋拉平

E依法韋侖

答案：C

解析：本題考查抗逆轉(zhuǎn)錄病毒類藥物。HIV蛋白酶屬于天冬氨酸蛋白酶類，其作用機(jī)制是能水解斷裂苯丙氨酸-脯氨酸和酪氨酸-脯氨酸的肽鍵，而蛋白酶抑制藥作為底物類似物，可競爭性地抑制HIV-1蛋白酶的活性，導(dǎo)致蛋白前體不能裂解，最終不能形成成熟病毒體。代表藥品是沙奎那韋和利托那韋。齊多夫定和去羥肌苷屬于核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，奈韋拉平和依法韋侖屬于非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。

19.[單選題]屬于非胰島素依賴性糖尿病的重要的發(fā)病機(jī)制的是

A.免疫抑制

B.嗜睡

C.呼吸抑制

D.中樞興奮

E.胰島素耐受性

答案：E

解析：本題考查糖尿病的發(fā)病機(jī)制。胰島素受體基因突變可引起機(jī)體對胰島素產(chǎn)生耐受性。根據(jù)對胰島素功能的影響，突變可分受體合成障礙與受體轉(zhuǎn)運(yùn)障礙。受體合成障礙是指某些突變導(dǎo)致受體mRNA水平降低，包括無義突變、內(nèi)含子和外顯子接點(diǎn)突變、核苷酸缺失引起移碼突變;受體轉(zhuǎn)運(yùn)障礙指某些突變干擾轉(zhuǎn)錄后修飾作用。胰島素耐受性是非胰島素依賴性糖尿病的一個重要的發(fā)病機(jī)制，對胰島素有耐受性的患者，每天常需數(shù)千單位的胰島素。

20.[單選題]日平均劑量80mg的硝苯地平對心肌缺血有明顯的改善作用，幾乎可完全取消通常于上午6~12時發(fā)生的心肌缺血高峰，對下午21~24時的心肌缺血保護(hù)作用強(qiáng)度明顯不如前者的原因是

A.藥物受遺傳藥理學(xué)影響

B.藥物受藥效動力學(xué)影響

C.藥物受藥代動力學(xué)影響

D.藥物受毒理學(xué)影響

E.藥物受時辰藥理學(xué)影響

答案：E

解析：本題考查時辰藥理學(xué)。硝苯地平對心絞痛發(fā)作的療效存在一定的晝夜節(jié)律。ECG檢測發(fā)現(xiàn)，日平均劑量80mg的硝苯地平對心肌缺血有明顯的改善作用，幾乎可完全取消通常于上午6~12時發(fā)生的心肌缺血高峰，對下午21~24時的心肌缺血保護(hù)作用強(qiáng)度明顯不如前者。

21.[單選題]下列關(guān)于劑型的表述錯誤的是

A.同一種劑型可以有不同的藥物

B.同一種藥物可以制成不同的劑型

C.劑型是指某一藥物的具體品種

D.劑型是為適應(yīng)治療或預(yù)防的需要而制備的不同給藥形式

E.片劑是常見的劑型

答案：C

解析：本題考查劑型和制劑的區(qū)別。指適合于疾病的診斷、治療或預(yù)防的需要而制備的不同給藥形式，簡稱劑型，如片劑、膠囊劑、注射劑等。藥物制劑系指將原料藥物按照某種劑型制成一定規(guī)格并具有一定質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的具體品種，簡稱制劑。制劑是具體的品種。

22.[單選題]下列不屬于藥物代謝第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的是

A.氧化

B.水解

C.還原

D.鹵化

E.羥基化

答案：D

解析：本題考查第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化。藥物的生物轉(zhuǎn)化通常分為二相：第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化(PhaseⅠ)，也稱為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)，是體內(nèi)的酶對藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán)，如羥基、羧基、巰基、氨基等。第Ⅱ相生物結(jié)合(PhaseⅡ)，是將第Ⅰ相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，經(jīng)共價(jià)鍵結(jié)合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物。但是也有藥物經(jīng)第Ⅰ相反應(yīng)后，無需進(jìn)行第Ⅱ相的結(jié)合反應(yīng)，即排出體外。其中第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)對藥物在體內(nèi)的活性影響最大。

23.[單選題]不屬于制備片劑時制備工藝對藥物吸收的影響的是

A.混合方法

B.包衣

C.制粒操作和顆粒

D.壓片時的壓力

E.原料藥粒徑

答案：E

解析：本題考查制備工藝的內(nèi)涵。固體劑型如片劑、顆粒劑、丸劑的制備工藝不同會對藥效產(chǎn)生顯著的影響;藥物晶型、藥物粒子大小的不同，也可直接影響藥物的釋放，從而影響藥物的治療效果。原料藥粒徑不屬于制備工藝。

24.[單選題]效價(jià)強(qiáng)度指的是

A.藥物的內(nèi)在活性

B.能引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)相對劑量或濃度，其值越小則強(qiáng)度越大

C.半數(shù)有效量

D.半數(shù)致死量

E.治療指數(shù)

答案：B

解析：本題考查效價(jià)強(qiáng)度。效價(jià)強(qiáng)度是指能引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對劑量或濃度。效價(jià)強(qiáng)度用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較，其值越小則強(qiáng)度越大。效能和效價(jià)強(qiáng)度反映藥物的不同性質(zhì)，兩者具有不同的臨床意義，常用于評價(jià)同類藥物中不同品種的作用特點(diǎn)。用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較，指能引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對劑量或濃度，其值越小則強(qiáng)度越大。

25.[單選題]下列藥物與受體之間的結(jié)合方式中，不可逆的是

A.范德華力

B.偶極-偶極相互作用

C.疏水鍵

D.氫鍵

E.共價(jià)鍵

答案：E

解析：本題考查藥物在和生物大分子作用時的鍵合方式。一般是通過鍵合的形式進(jìn)行結(jié)合：①范德華力、氫鍵、疏水鍵、偶極-偶極相互作用均屬于非共價(jià)鍵的鍵合類型，均為可逆的結(jié)合形式;②共價(jià)鍵鍵合是一種不可逆的結(jié)合形式。故正確答案為E。

26.[單選題]臨床醫(yī)生使用群司珠單抗治療晚期乳腺癌，應(yīng)對患者進(jìn)行何種基因檢測

A.EGFR

B.ALK

C.ROS1

D.KRAS

E.HER-2

答案：E

解析：本題考查腫瘤分子靶向治療中基因檢測的臨床意義。群司珠單抗是一種治療晚期乳腺癌的單克隆抗體，只有對于腫瘤細(xì)胞HER-2基因高表達(dá)的患者使用才可達(dá)到較理想的治療效果，因此患者在接受該種治療前要先進(jìn)行標(biāo)志物檢測。

27.[單選題]將強(qiáng)效中樞性降壓藥可樂定做成控釋貼劑，其優(yōu)勢是

A.避免了口服給藥可能發(fā)生的首關(guān)效應(yīng)

B.使藥物被還原酶代謝受到抑制

C.使藥物被水解酶代謝減少

D.使藥物對CYP2D6的代謝減少

E.使藥物與CYP3A4的相互作用降低

答案：A

解析：本題考查貼劑的優(yōu)點(diǎn)。藥物口服從胃腸道吸收進(jìn)入血液后，首先要通過肝臟，才能分布到全身。這期間，在胃腸道和肝臟進(jìn)行的藥物代謝，被稱為首關(guān)效應(yīng)。貼劑避免了口服給藥可能發(fā)生的肝首關(guān)效應(yīng)及胃腸滅活，藥物可長時間持續(xù)擴(kuò)散進(jìn)入血液循環(huán)，提高了治療效果。

28.[單選題]下列哪種劑量會產(chǎn)生副作用

A.治療量

B.LD50

C.極量

D.中毒量

E.最小中毒量

答案：A

解析：本題考查藥物的劑量與效應(yīng)關(guān)系。治療量下會產(chǎn)生副作用。副作用是指在藥物按正常用法用量使用時，出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的不適反應(yīng)。副作用是藥物固有的藥理作用所產(chǎn)生的，由于藥物作用的選擇性低，藥理效應(yīng)涉及多個器官，當(dāng)某一效應(yīng)用作為治療目的時，其他效應(yīng)就成為副作用。藥物的副作用隨用藥目的變化而變化，一般反應(yīng)較輕微并可預(yù)料，多數(shù)可以恢復(fù)。例如，阿托品用于解除胃腸痙攣時，會引起口干、心悸、便秘等副作用;用于麻醉前給藥時，其抑制腺體分泌作用可減少呼吸道分泌，可以防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的發(fā)生，從而成為治療作用，而減少腺體分泌產(chǎn)生的口干又成副作用。

29.[單選題]通過阻滯鈣離子通道發(fā)揮藥理作用的藥物是

A.普魯卡因胺

B.奎尼丁

C.胺碘酮

D.維拉帕米

E.普羅帕酮

答案：D

解析：本題考查鈣通道阻滯藥的代表藥物，通過阻滯鈣離子通道發(fā)揮藥理作用的藥物包括二氫吡啶類、芳烷基胺類、苯硫氮草類和三苯哌嗪類，芳烷基胺類的藥物主要為鹽酸維拉帕米，分子中含有手性碳原子，右旋體比左旋體的作用強(qiáng)得多?，F(xiàn)用外消旋體。鹽酸維拉帕米呈弱酸性，pKa=8.[單選題]6.[單選題]化學(xué)穩(wěn)定性良好，不管在加熱、光化學(xué)降解條件，還是酸、堿水溶液，均能不變，然而維拉帕米的甲醇溶液，經(jīng)紫外線照射2小時后，則降解50%。維拉帕米口服吸收后，經(jīng)肝臟代謝，生物利用度為20%，主要代謝物為N-脫甲基化合物，也就是去甲維拉帕米。

30.[單選題]關(guān)于氣霧劑質(zhì)量要求和貯藏條件的說法，錯誤的是

A.附加劑應(yīng)無刺激性、無毒性

B.容器應(yīng)能耐受所需壓力

C.拋射劑應(yīng)為適宜的低沸點(diǎn)的液體

D.貯藏條件要求是室溫

E.嚴(yán)重創(chuàng)傷用氣霧劑應(yīng)無菌

答案：D

解析：本題考查氣霧劑的一般質(zhì)量要求。氣霧劑的一般質(zhì)量要求包括：①無毒性、無刺激性;②拋射劑為適宜的低沸點(diǎn)液體;③氣霧劑容器應(yīng)能耐受所需的壓力，每壓一次，必須噴出均勻的細(xì)霧狀的霧滴或霧粒，并釋放出準(zhǔn)確的劑量;④泄露和壓力檢查應(yīng)符合規(guī)定，確保安全使用;⑤燒傷、創(chuàng)傷、潰瘍用氣霧劑應(yīng)無菌;⑥氣霧劑應(yīng)置涼暗處保存，并避免暴曬、受熱、敲打、撞擊。

31.[單選題]以每日尿中排鈉量為效應(yīng)指標(biāo)，當(dāng)利尿藥A劑量為3mg、B為10mg、C為30mg時，三藥每日尿排鈉量均為100ml，三藥效價(jià)強(qiáng)度描述正確的是

A.效價(jià)強(qiáng)度最大的是A

B.效價(jià)強(qiáng)度最大的是B

C.效價(jià)強(qiáng)度最大的是C

D.三個藥物的效價(jià)強(qiáng)度一樣大

E.無法判斷出三個藥物的效價(jià)強(qiáng)度

答案：A

解析：本題考查效價(jià)強(qiáng)度。用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較，指能引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對劑量或濃度，其值越小則強(qiáng)度越大。

32.[單選題]當(dāng)受體阻斷藥與受體結(jié)合后，阻止β受體激動藥與其結(jié)合，此拮抗作用為

A.抵消作用

B.脫敏作用

C.相加作用

D.生化性拮抗

E.化學(xué)性抗

答案：A

解析：本題考查的知識點(diǎn)是抗作用的類型。①藥理性拮抗是指當(dāng)一種藥物與特異性受體結(jié)合后，阻止激動劑與其結(jié)合，如H1組胺受體阻斷藥苯海拉明可阻斷H1組胺受體激動藥的作用;β受體阻斷藥可阻斷異丙腎上腺素的β受體激動作用，上述兩藥合用時的作用完全消失又稱抵消作用，而兩藥合用時其作用小于單用時的作用則稱為相減作用。如克林霉素與紅霉素聯(lián)用，紅霉素可置換靶位上的克林霉素，或阻礙克林霉素與細(xì)菌核糖體50s亞基結(jié)合，從而產(chǎn)生拮抗作用。②化學(xué)性抗：肝素過量可引起出血，用靜注魚精蛋白注射液解救，因后者是帶有強(qiáng)大陽電荷的蛋白，能與帶有強(qiáng)大陰電荷的肝素形成穩(wěn)定的復(fù)合物，使肝素的抗凝血作用迅速消失。③生化性拮抗：苯巴比妥誘導(dǎo)肝微粒體酶，使避孕藥代謝加速，效應(yīng)降低，使避孕的婦女懷孕。

33.[單選題][單選題]納洛酮結(jié)構(gòu)中17位氮原子上的取代基是

A.甲基

B.烯丙基

C.環(huán)丁基

D.環(huán)丙基

E.丁烯基

答案：B

解析：本題考查鎮(zhèn)痛藥納洛酮的結(jié)構(gòu)特征。嗎啡結(jié)構(gòu)的17位是堿性的N-甲基叔胺，將嗎啡的N-甲基用烯丙基取代后，得到納洛酮等，為嗎啡受體阻斷藥。

34.[單選題]可以使藥物親水性增加的基團(tuán)是

A.苯基

B.磺酸基

C.酯基

D.烴基

E.鹵素

答案：B

解析：本題考查藥物結(jié)構(gòu)中的取代基對生物活性影響。藥物結(jié)構(gòu)中不同官能團(tuán)(取代基)的改變可使整個分子的理化性質(zhì)、電荷密度等發(fā)生變化，進(jìn)而改變或影響藥物與受體的結(jié)合、影響藥物在體內(nèi)的吸收和轉(zhuǎn)運(yùn)最終影響藥物的藥效，有時會產(chǎn)生毒副作用。分子中官能團(tuán)形成氫鍵的能力和官能團(tuán)的離子化程度較大時，藥物的水溶性會增大。相反，若藥物結(jié)構(gòu)中含有較大的烴基、鹵素原子、脂環(huán)等非極性結(jié)構(gòu)，藥物的脂溶性增大。磺酸基的引入，使化合物的水溶性和解離度增加。

35.[單選題]紅霉素制成酯化物，對酸穩(wěn)定但使轉(zhuǎn)氨酶升高，白細(xì)胞升高，出現(xiàn)發(fā)熱、黃疸。該現(xiàn)象屬于何種影響藥物毒性的因素

A.藥物的結(jié)構(gòu)和理化性質(zhì)

B.營養(yǎng)條件

C.年齡

D.性別

E.遺傳因素

答案：A

解析：本題考查影響藥物毒性作用的因素。藥物的脂水分配系數(shù)、電離度、溶解度等理化性質(zhì)都與毒性有關(guān)。其他因素屬于機(jī)體方面的因素。

36.[單選題]可作為栓劑水溶性基質(zhì)的是

A.聚山梨酯80

B.糊精

C.椰油酯

D.聚二醇6000

E.羥苯乙酯

答案：D

解析：本題考查栓劑常用基質(zhì)的種類、作用。栓劑的基質(zhì)主要分油脂性基質(zhì)和水溶性基質(zhì)兩大類。油脂性基質(zhì)包括：可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯(椰油酯、棕櫚酸酯、混合脂肪酸甘油酯)等;水溶性基質(zhì)包括：甘油明膠、聚乙二醇、泊洛沙姆等。

37.[單選題]具有誘導(dǎo)肝藥酶作用的藥物是

A.利福平

B.西咪替丁

C.氯霉素

D.酮康唑

E.別嘌醇

答案：A

解析：本題考查常見藥物中干擾肝藥酶的種類。①氯霉素、西咪替丁、異煙肼為肝藥酶抑制劑。②常見的肝藥酶誘導(dǎo)劑包括：巴比妥類、利福平、苯妥英等。

38.[單選題]靜脈用中藥注射劑的安全性檢查項(xiàng)目一般

A.細(xì)菌內(nèi)毒素檢查

B.熱源檢查

C.影響因素實(shí)驗(yàn)

D.加速實(shí)驗(yàn)

E長期實(shí)驗(yàn)

答案：B

解析：本題考查中藥注射劑的安全性檢查項(xiàng)目。靜脈用注射劑，均應(yīng)設(shè)細(xì)菌內(nèi)毒素(或熱原)檢查項(xiàng)。其中，化學(xué)藥品注射劑一般細(xì)菌內(nèi)毒素檢查項(xiàng);中藥注射劑一般熱原檢查項(xiàng)，若該藥本身對家兔的藥理作用或毒性反應(yīng)影響熱原檢測結(jié)果，可選擇細(xì)菌內(nèi)毒素檢查項(xiàng)。影響因素實(shí)驗(yàn)和加速實(shí)驗(yàn)及長期實(shí)驗(yàn)屬于藥品穩(wěn)定性檢查項(xiàng)目。

39.[單選題]某藥的量―效關(guān)系曲線平行右移，說明

A.效價(jià)增加

B.作用受體改變

C.作用機(jī)制改變

D.有阻斷藥存在

E.有激動藥存在

答案：D

解析：本題考查受體作用的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)。由于激動藥與受體的結(jié)合是可逆的，競爭性拮抗藥可與激動藥互相競爭與相同受體結(jié)合，產(chǎn)生競爭性抑制作用，可通過增加激動藥的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動藥時的水平，使激動藥的量-效曲線平行右移，但其最大效應(yīng)不變，這是競爭性抑制的重要特征。故本題選D。

40.[單選題]使用胰島素治療糖尿病屬于

A.非特異性作用

B.補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì)

C.影響機(jī)體免疫功能

D.影響生理活性物質(zhì)及其轉(zhuǎn)運(yùn)體

E.干擾核酸代謝

答案：B

解析：本題考查藥物作用的主要機(jī)制。有些藥物通過補(bǔ)充生命代謝物質(zhì)，治療相應(yīng)的缺乏癥，如鐵劑治療缺鐵性貧血、胰島素治療糖尿病等。

二、配伍選擇題(共60題，每題1分。題目分為若干組，每組題目對應(yīng)同一組備選項(xiàng)，備選項(xiàng)可重復(fù)選用，也可不選用。每題只有1個備選項(xiàng)最符合題意)

41.[單選題]常用的黏合劑，可作粉末直接壓片黏合劑

A.羥丙基纖維素(HPC)

B.羥丙基甲基纖維素(HPMC)

C.聚維酮(PVP)

D.乙基纖維素(EC)

E.羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)

答案：A

解析：本題考查藥用輔料黏合劑的特點(diǎn)。常用的黏合劑有淀粉漿(最常用黏合劑之一，常用濃度8%~15%，價(jià)廉、性能較好)、甲基纖維素(MC，水溶性較好)、羥丙基纖維素(HPC，可作粉末直接壓片黏合劑)、羥丙基甲基纖維素(HPMC，溶于冷水)、羧甲基纖維素鈉(CMC-Na，適用于可壓性較差的藥物)、乙基纖維素(EC，不溶于水，但溶于乙醇)、聚維酮(PVP，吸濕性強(qiáng)，可溶于水和乙醇)、明膠、聚乙二醇(PEG)等。

42.[單選題]常用的黏合劑，不溶于水，但溶于乙醇

A.羥丙基纖維素(HPC)

B.羥丙基甲基纖維素(HPMC)

C.聚維酮(PVP)

D.乙基纖維素(EC)

E.羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)

答案：D

解析：本題考查藥用輔料黏合劑的特點(diǎn)。常用的黏合劑有淀粉漿(最常用黏合劑之一，常用濃度8%~15%，價(jià)廉、性能較好)、甲基纖維素(MC，水溶性較好)、羥丙基纖維素(HPC，可作粉末直接壓片黏合劑)、羥丙基甲基纖維素(HPMC，溶于冷水)、羧甲基纖維素鈉(CMC-Na，適用于可壓性較差的藥物)、乙基纖維素(EC，不溶于水，但溶于乙醇)、聚維酮(PVP，吸濕性強(qiáng)，可溶于水和乙醇)、明膠、聚乙二醇(PEG)等。

43.[單選題]常用的黏合劑，吸濕性強(qiáng)，可溶于水和乙醇

A.羥丙基纖維素(HPC)

B.羥丙基甲基纖維素(HPMC)

C.聚維酮(PVP)

D.乙基纖維素(EC)

E.羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)

答案：C

解析：本題考查藥用輔料黏合劑的特點(diǎn)。常用的黏合劑有淀粉漿(最常用黏合劑之一，常用濃度8%~15%，價(jià)廉、性能較好)、甲基纖維素(MC，水溶性較好)、羥丙基纖維素(HPC，可作粉末直接壓片黏合劑)、羥丙基甲基纖維素(HPMC，溶于冷水)、羧甲基纖維素鈉(CMC-Na，適用于可壓性較差的藥物)、乙基纖維素(EC，不溶于水，但溶于乙醇)、聚維酮(PVP，吸濕性強(qiáng)，可溶于水和乙醇)、明膠、聚乙二醇(PEG)等。

44.[單選題]常用的黏合劑，適用于可壓性較差的藥物

A.羥丙基纖維素(HPC)

B.羥丙基甲基纖維素(HPMC)

C.聚維酮(PVP)

D.乙基纖維素(EC)

E.羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)

答案：E

解析：本題考查藥用輔料黏合劑的特點(diǎn)。常用的黏合劑有淀粉漿(最常用黏合劑之一，常用濃度8%~15%，價(jià)廉、性能較好)、甲基纖維素(MC，水溶性較好)、羥丙基纖維素(HPC，可作粉末直接壓片黏合劑)、羥丙基甲基纖維素(HPMC，溶于冷水)、羧甲基纖維素鈉(CMC-Na，適用于可壓性較差的藥物)、乙基纖維素(EC，不溶于水，但溶于乙醇)、聚維酮(PVP，吸濕性強(qiáng)，可溶于水和乙醇)、明膠、聚乙二醇(PEG)等。

45.[單選題]克林霉素、四環(huán)素、頭孢菌素、紅霉素等使用后引起腸道內(nèi)菌群生態(tài)平衡失調(diào)而導(dǎo)致假膜性腸炎等屬于

A.消化系統(tǒng)毒性

B.腎臟系統(tǒng)毒性

C.免疫系統(tǒng)毒性

D.肝臟系統(tǒng)毒性

E.呼吸系統(tǒng)毒性

答案：A

解析：本題考查藥物毒性作用表現(xiàn)。藥物對消化系統(tǒng)的毒性作用主要有消化性潰瘍、消化道出血、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、腸梗阻及假膜性腸炎等。藥物對腎臟的毒性作用主要包括急性腎小管損傷或壞死、急性間質(zhì)性腎炎、慢性間質(zhì)性腎炎、腎小球腎炎、梗阻性急性腎功能衰竭、慢性腎功能衰竭、腎血管損害(溶血-尿毒綜合征)等?？拱滩∷幬稞R夫多定具有介導(dǎo)體液免疫和細(xì)胞免疫作用，但可劑量依賴性抑制骨髓造血功能。

46.[單選題]氟尿嘧啶、絲裂霉素、環(huán)孢素等引起的微血管病變和溶血性貧血，類似溶血-尿毒綜合征屬于

A.消化系統(tǒng)毒性

B.腎臟系統(tǒng)毒性

C.免疫系統(tǒng)毒性

D.肝臟系統(tǒng)毒性

E.呼吸系統(tǒng)毒性

答案：B

解析：本題考查藥物毒性作用表現(xiàn)。藥物對消化系統(tǒng)的毒性作用主要有消化性潰瘍、消化道出血、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、腸梗阻及假膜性腸炎等。藥物對腎臟的毒性作用主要包括急性腎小管損傷或壞死、急性間質(zhì)性腎炎、慢性間質(zhì)性腎炎、腎小球腎炎、梗阻性急性腎功能衰竭、慢性腎功能衰竭、腎血管損害(溶血-尿毒綜合征)等?？拱滩∷幬稞R夫多定具有介導(dǎo)體液免疫和細(xì)胞免疫作用，但可劑量依賴性抑制骨髓造血功能。

47.[單選題]抗艾滋病藥物齊夫多定具有劑量依賴性抑制骨髓造血功能屬于

A.消化系統(tǒng)毒性

B.腎臟系統(tǒng)毒性

C.免疫系統(tǒng)毒性

D.肝臟系統(tǒng)毒性

E.呼吸系統(tǒng)毒性

答案：C

解析：本題考查藥物毒性作用表現(xiàn)。藥物對消化系統(tǒng)的毒性作用主要有消化性潰瘍、消化道出血、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、腸梗阻及假膜性腸炎等。藥物對腎臟的毒性作用主要包括急性腎小管損傷或壞死、急性間質(zhì)性腎炎、慢性間質(zhì)性腎炎、腎小球腎炎、梗阻性急性腎功能衰竭、慢性腎功能衰竭、腎血管損害(溶血-尿毒綜合征)等?？拱滩∷幬稞R夫多定具有介導(dǎo)體液免疫和細(xì)胞免疫作用，但可劑量依賴性抑制骨髓造血功能。

48.[單選題]影響手性藥物對映體之間活性差異的主要因素是

A.解離度

B.脂水分配系數(shù)

C立體構(gòu)型

D.空間構(gòu)象

E電子云密度分布

答案：C

解析：本題考查影響藥物作用的因素。藥物結(jié)構(gòu)中含有手性原子時，手性原子上的基團(tuán)在空間排列上會存在不同的方向，即立體結(jié)構(gòu)有所不同，這種立體結(jié)構(gòu)不同可以造成對映異構(gòu)體之間藥理活性、強(qiáng)度、毒性等方面存在差異。非特異性結(jié)構(gòu)藥物的藥效與結(jié)構(gòu)關(guān)系不大，其藥效主要由理化性質(zhì)決定，其中吸入性全身麻醉藥就屬于結(jié)構(gòu)非特異性藥物，影響其藥效的理化性質(zhì)主要是脂水分配系數(shù)。

49.[單選題]影響結(jié)構(gòu)非特異性全身麻醉藥活性的主要因素是

A.解離度

B.脂水分配系數(shù)

C立體構(gòu)型

D.空間構(gòu)象

E電子云密度分布

答案：B

解析：本題考查影響藥物作用的因素。藥物結(jié)構(gòu)中含有手性原子時，手性原子上的基團(tuán)在空間排列上會存在不同的方向，即立體結(jié)構(gòu)有所不同，這種立體結(jié)構(gòu)不同可以造成對映異構(gòu)體之間藥理活性、強(qiáng)度、毒性等方面存在差異。非特異性結(jié)構(gòu)藥物的藥效與結(jié)構(gòu)關(guān)系不大，其藥效主要由理化性質(zhì)決定，其中吸入性全身麻醉藥就屬于結(jié)構(gòu)非特異性藥物，影響其藥效的理化性質(zhì)主要是脂水分配系數(shù)。

50.[單選題]聚乙烯醇屬于

A.控釋膜材料

B.骨架材料

C.壓敏膠

D.背襯材料

E.防黏材料

答案：B

解析：本題考查常用藥物輔料。骨架材料常用一些天然與合成的子材料，如親水性聚乙烯醇和疏水性聚硅氧烷。保護(hù)膜材料常用聚乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等塑料薄膜。藥庫材料可以用單二材料，也可用多種材料配制的軟膏、凝膠或溶液，如卡波姆、HPMC、PVA等，各種壓敏膠和骨架材料也同時可以是藥庫材料。故50題選B。常用的壓敏膠有聚異丁烯(PIB)類、丙烯酸類和硅橡膠。故51題選C。經(jīng)皮給藥制劑中的控釋膜可分為均質(zhì)膜和微孔膜。用作均質(zhì)膜的子材料有乙烯-醋酸乙烯共聚物和聚硅氧烷等。微孔膜有聚丙烯拉伸微孔膜等。故52題選A。常用的防黏材料有聚乙烯聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等高聚物的膜材。故53題選E。背襯材料常用多層復(fù)合鋁箔，即由鋁箔、聚乙烯或聚丙烯等膜材復(fù)合而成的雙層或三層復(fù)合膜。其他可以使用的背襯材料還有PET、高密度PE、聚苯乙烯等。故54題選D。

51.[單選題]聚異丁烯屬于

A.控釋膜材料

B.骨架材料

C.壓敏膠

D.背襯材料

E.防黏材料

答案：C

解析：本題考查常用藥物輔料。骨架材料常用一些天然與合成的子材料，如親水性聚乙烯醇和疏水性聚硅氧烷。保護(hù)膜材料常用聚乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等塑料薄膜。藥庫材料可以用單二材料，也可用多種材料配制的軟膏、凝膠或溶液，如卡波姆、HPMC、PVA等，各種壓敏膠和骨架材料也同時可以是藥庫材料。故50題選B。常用的壓敏膠有聚異丁烯(PIB)類、丙烯酸類和硅橡膠。故51題選C。經(jīng)皮給藥制劑中的控釋膜可分為均質(zhì)膜和微孔膜。用作均質(zhì)膜的子材料有乙烯-醋酸乙烯共聚物和聚硅氧烷等。微孔膜有聚丙烯拉伸微孔膜等。故52題選A。常用的防黏材料有聚乙烯聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等高聚物的膜材。故53題選E。背襯材料常用多層復(fù)合鋁箔，即由鋁箔、聚乙烯或聚丙烯等膜材復(fù)合而成的雙層或三層復(fù)合膜。其他可以使用的背襯材料還有PET、高密度PE、聚苯乙烯等。故54題選D。

52.[單選題]乙烯-醋酸乙烯共聚物屬于

A.控釋膜材料

B.骨架材料

C.壓敏膠

D.背襯材料

E.防黏材料

答案：A

解析：本題考查常用藥物輔料。骨架材料常用一些天然與合成的子材料，如親水性聚乙烯醇和疏水性聚硅氧烷。保護(hù)膜材料常用聚乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等塑料薄膜。藥庫材料可以用單二材料，也可用多種材料配制的軟膏、凝膠或溶液，如卡波姆、HPMC、PVA等，各種壓敏膠和骨架材料也同時可以是藥庫材料。故50題選B。常用的壓敏膠有聚異丁烯(PIB)類、丙烯酸類和硅橡膠。故51題選C。經(jīng)皮給藥制劑中的控釋膜可分為均質(zhì)膜和微孔膜。用作均質(zhì)膜的子材料有乙烯-醋酸乙烯共聚物和聚硅氧烷等。微孔膜有聚丙烯拉伸微孔膜等。故52題選A。常用的防黏材料有聚乙烯聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等高聚物的膜材。故53題選E。背襯材料常用多層復(fù)合鋁箔，即由鋁箔、聚乙烯或聚丙烯等膜材復(fù)合而成的雙層或三層復(fù)合膜。其他可以使用的背襯材料還有PET、高密度PE、聚苯乙烯等。故54題選D。

53.[單選題]聚苯乙烯屬于

A.控釋膜材料

B.骨架材料

C.壓敏膠

D.背襯材料

E.防黏材料

答案：E

解析：本題考查常用藥物輔料。骨架材料常用一些天然與合成的子材料，如親水性聚乙烯醇和疏水性聚硅氧烷。保護(hù)膜材料常用聚乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等塑料薄膜。藥庫材料可以用單二材料，也可用多種材料配制的軟膏、凝膠或溶液，如卡波姆、HPMC、PVA等，各種壓敏膠和骨架材料也同時可以是藥庫材料。故50題選B。常用的壓敏膠有聚異丁烯(PIB)類、丙烯酸類和硅橡膠。故51題選C。經(jīng)皮給藥制劑中的控釋膜可分為均質(zhì)膜和微孔膜。用作均質(zhì)膜的子材料有乙烯-醋酸乙烯共聚物和聚硅氧烷等。微孔膜有聚丙烯拉伸微孔膜等。故52題選A。常用的防黏材料有聚乙烯聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等高聚物的膜材。故53題選E。背襯材料常用多層復(fù)合鋁箔，即由鋁箔、聚乙烯或聚丙烯等膜材復(fù)合而成的雙層或三層復(fù)合膜。其他可以使用的背襯材料還有PET、高密度PE、聚苯乙烯等。故54題選D。

54.[單選題]鋁箔屬于

A.控釋膜材料

B.骨架材料

C.壓敏膠

D.背襯材料

E.防黏材料

答案：D

解析：本題考查常用藥物輔料。骨架材料常用一些天然與合成的子材料，如親水性聚乙烯醇和疏水性聚硅氧烷。保護(hù)膜材料常用聚乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等塑料薄膜。藥庫材料可以用單二材料，也可用多種材料配制的軟膏、凝膠或溶液，如卡波姆、HPMC、PVA等，各種壓敏膠和骨架材料也同時可以是藥庫材料。故50題選B。常用的壓敏膠有聚異丁烯(PIB)類、丙烯酸類和硅橡膠。故51題選C。經(jīng)皮給藥制劑中的控釋膜可分為均質(zhì)膜和微孔膜。用作均質(zhì)膜的子材料有乙烯-醋酸乙烯共聚物和聚硅氧烷等。微孔膜有聚丙烯拉伸微孔膜等。故52題選A。常用的防黏材料有聚乙烯聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等高聚物的膜材。故53題選E。背襯材料常用多層復(fù)合鋁箔，即由鋁箔、聚乙烯或聚丙烯等膜材復(fù)合而成的雙層或三層復(fù)合膜。其他可以使用的背襯材料還有PET、高密度PE、聚苯乙烯等。故54題選D。

55.[單選題]熔點(diǎn)

A.液體藥物的物理性質(zhì)

B.具有人指紋一樣的特征專屬性

C.利用微生物或?qū)嶒?yàn)動物進(jìn)行實(shí)驗(yàn)

D.可用作藥物的鑒別，也可反映藥物的純度

E.可用于藥物的鑒別、檢查和含量測定

答案：D

解析：本題考查藥物檢測方法。熔點(diǎn)可用于鑒別藥物，也反映藥物的純度。旋光度可用于手性藥物的鑒別、雜質(zhì)檢查和含量測定。化合物的紅外吸收光譜具有人指紋一樣的特征專屬性，幾乎沒有兩個化合物具有相同的紅外光譜。由于紅外光譜的特征性強(qiáng)，《中國藥典》及世界各國藥典廣泛使用紅外光譜法，采用對照品法或標(biāo)準(zhǔn)圖譜法進(jìn)行比較鑒別。

56.[單選題]旋光度

A.液體藥物的物理性質(zhì)

B.具有人指紋一樣的特征專屬性

C.利用微生物或?qū)嶒?yàn)動物進(jìn)行實(shí)驗(yàn)

D.可用作藥物的鑒別，也可反映藥物的純度

E.可用于藥物的鑒別、檢查和含量測定

答案：E

解析：本題考查藥物檢測方法。熔點(diǎn)可用于鑒別藥物，也反映藥物的純度。旋光度可用于手性藥物的鑒別、雜質(zhì)檢查和含量測定?；衔锏募t外吸收光譜具有人指紋一樣的特征專屬性，幾乎沒有兩個化合物具有相同的紅外光譜。由于紅外光譜的特征性強(qiáng)，《中國藥典》及世界各國藥典廣泛使用紅外光譜法，采用對照品法或標(biāo)準(zhǔn)圖譜法進(jìn)行比較鑒別。

57.[單選題]紅外光譜

A.液體藥物的物理性質(zhì)

B.具有人指紋一樣的特征專屬性

C.利用微生物或?qū)嶒?yàn)動物進(jìn)行實(shí)驗(yàn)

D.可用作藥物的鑒別，也可反映藥物的純度

E.可用于藥物的鑒別、檢查和含量測定

答案：B

解析：本題考查藥物檢測方法。熔點(diǎn)可用于鑒別藥物，也反映藥物的純度。旋光度可用于手性藥物的鑒別、雜質(zhì)檢查和含量測定?；衔锏募t外吸收光譜具有人指紋一樣的特征專屬性，幾乎沒有兩個化合物具有相同的紅外光譜。由于紅外光譜的特征性強(qiáng)，《中國藥典》及世界各國藥典廣泛使用紅外光譜法，采用對照品法或標(biāo)準(zhǔn)圖譜法進(jìn)行比較鑒別。

58.[單選題]長期使用廣譜抗生素，停藥后的二重感染屬于

A.耐受性

B.依賴性

C.耐藥性

D.繼發(fā)反應(yīng)

E.特異質(zhì)反應(yīng)

答案：D

解析：本題考查藥物不良反應(yīng)典型案例。①若長期應(yīng)用廣譜抗生素如四環(huán)素，由于許多敏感的菌株被抑制，而使腸道內(nèi)菌群間的相對平衡狀態(tài)遭到破壞，以致于一些不敏感的細(xì)菌如耐藥性的葡萄球菌大量繁殖，則可引起葡萄球菌偽膜性腸炎;或使白色念珠菌等真菌大量繁殖，引起白色念珠菌等的繼發(fā)性感染，此稱二重感染，屬于繼發(fā)反應(yīng)。②特異質(zhì)反應(yīng)也稱特異性反應(yīng)，是因先天性遺傳異常，少數(shù)病人用藥后發(fā)生與藥物本身藥理作用無關(guān)的有害反應(yīng)。該反應(yīng)和遺傳有關(guān)，與藥理作用無關(guān)。大多是由于機(jī)體缺乏某種酶，藥物在體內(nèi)代謝受阻所致反應(yīng)。如假性膽堿酯酶缺乏者，應(yīng)用琥珀膽堿后，由于延長了肌肉松弛作用而常出現(xiàn)呼吸暫停反應(yīng)。③對于治療窗比較大的抗生素類藥物，較大的峰濃度對早期殺菌和抑制耐藥性的產(chǎn)生都有益處，在總劑量和C。一定的情況下，可以選擇較大給藥間隔的給藥方案。④老年人肝血流減小，肝藥酶活性降低，對藥物的耐受性減弱。⑤反復(fù)用藥引起人體心理或者生理上對藥物的依賴狀態(tài)是依賴性。

59.[單選題]反復(fù)用藥引起人體心理或者生理上對藥物的依賴狀態(tài)是

A.耐受性

B.依賴性

C.耐藥性

D.繼發(fā)反應(yīng)

E.特異質(zhì)反應(yīng)

答案：B

解析：本題考查藥物不良反應(yīng)典型案例。①若長期應(yīng)用廣譜抗生素如四環(huán)素，由于許多敏感的菌株被抑制，而使腸道內(nèi)菌群間的相對平衡狀態(tài)遭到破壞，以致于一些不敏感的細(xì)菌如耐藥性的葡萄球菌大量繁殖，則可引起葡萄球菌偽膜性腸炎;或使白色念珠菌等真菌大量繁殖，引起白色念珠菌等的繼發(fā)性感染，此稱二重感染，屬于繼發(fā)反應(yīng)。②特異質(zhì)反應(yīng)也稱特異性反應(yīng)，是因先天性遺傳異常，少數(shù)病人用藥后發(fā)生與藥物本身藥理作用無關(guān)的有害反應(yīng)。該反應(yīng)和遺傳有關(guān)，與藥理作用無關(guān)。大多是由于機(jī)體缺乏某種酶，藥物在體內(nèi)代謝受阻所致反應(yīng)。如假性膽堿酯酶缺乏者，應(yīng)用琥珀膽堿后，由于延長了肌肉松弛作用而常出現(xiàn)呼吸暫停反應(yīng)。③對于治療窗比較大的抗生素類藥物，較大的峰濃度對早期殺菌和抑制耐藥性的產(chǎn)生都有益處，在總劑量和C。一定的情況下，可以選擇較大給藥間隔的給藥方案。④老年人肝血流減小，肝藥酶活性降低，對藥物的耐受性減弱。⑤反復(fù)用藥引起人體心理或者生理上對藥物的依賴狀態(tài)是依賴性。

60.[單選題]抗生素類藥物在總劑量和CaV一定的情況下選擇較大的給藥間隔可以避免細(xì)菌的

A.耐受性

B.依賴性

C.耐藥性

D.繼發(fā)反應(yīng)

E.特異質(zhì)反應(yīng)

答案：C

解析：本題考查藥物不良反應(yīng)典型案例。①若長期應(yīng)用廣譜抗生素如四環(huán)素，由于許多敏感的菌株被抑制，而使腸道內(nèi)菌群間的相對平衡狀態(tài)遭到破壞，以致于一些不敏感的細(xì)菌如耐藥性的葡萄球菌大量繁殖，則可引起葡萄球菌偽膜性腸炎;或使白色念珠菌等真菌大量繁殖，引起白色念珠菌等的繼發(fā)性感染，此稱二重感染，屬于繼發(fā)反應(yīng)。②特異質(zhì)反應(yīng)也稱特異性反應(yīng)，是因先天性遺傳異常，少數(shù)病人用藥后發(fā)生與藥物本身藥理作用無關(guān)的有害反應(yīng)。該反應(yīng)和遺傳有關(guān)，與藥理作用無關(guān)。大多是由于機(jī)體缺乏某種酶，藥物在體內(nèi)代謝受阻所致反應(yīng)。如假性膽堿酯酶缺乏者，應(yīng)用琥珀膽堿后，由于延長了肌肉松弛作用而常出現(xiàn)呼吸暫停反應(yīng)。③對于治療窗比較大的抗生素類藥物，較大的峰濃度對早期殺菌和抑制耐藥性的產(chǎn)生都有益處，在總劑量和C。一定的情況下，可以選擇較大給藥間隔的給藥方案。④老年人肝血流減小，肝藥酶活性降低，對藥物的耐受性減弱。⑤反復(fù)用藥引起人體心理或者生理上對藥物的依賴狀態(tài)是依賴性。

61.[單選題]老年人肝血流減小，肝藥酶活性降低，表明老年人對藥物減弱

A.耐受性

B.依賴性

C.耐藥性

D.繼發(fā)反應(yīng)

E.特異質(zhì)反應(yīng)

答案：A

解析：本題考查藥物不良反應(yīng)典型案例。①若長期應(yīng)用廣譜抗生素如四環(huán)素，由于許多敏感的菌株被抑制，而使腸道內(nèi)菌群間的相對平衡狀態(tài)遭到破壞，以致于一些不敏感的細(xì)菌如耐藥性的葡萄球菌大量繁殖，則可引起葡萄球菌偽膜性腸炎;或使白色念珠菌等真菌大量繁殖，引起白色念珠菌等的繼發(fā)性感染，此稱二重感染，屬于繼發(fā)反應(yīng)。②特異質(zhì)反應(yīng)也稱特異性反應(yīng)，是因先天性遺傳異常，少數(shù)病人用藥后發(fā)生與藥物本身藥理作用無關(guān)的有害反應(yīng)。該反應(yīng)和遺傳有關(guān)，與藥理作用無關(guān)。大多是由于機(jī)體缺乏某種酶，藥物在體內(nèi)代謝受阻所致反應(yīng)。如假性膽堿酯酶缺乏者，應(yīng)用琥珀膽堿后，由于延長了肌肉松弛作用而常出現(xiàn)呼吸暫停反應(yīng)。③對于治療窗比較大的抗生素類藥物，較大的峰濃度對早期殺菌和抑制耐藥性的產(chǎn)生都有益處，在總劑量和C。一定的情況下，可以選擇較大給藥間隔的給藥方案。④老年人肝血流減小，肝藥酶活性降低，對藥物的耐受性減弱。⑤反復(fù)用藥引起人體心理或者生理上對藥物的依賴狀態(tài)是依賴性。

62.[單選題]假性膽堿酯酶缺乏者，應(yīng)用琥珀膽堿后出現(xiàn)的呼吸暫停是

A.耐受性

B.依賴性

C.耐藥性

D.繼發(fā)反應(yīng)

E.特異質(zhì)反應(yīng)

答案：E

解析：本題考查藥物不良反應(yīng)典型案例。①若長期應(yīng)用廣譜抗生素如四環(huán)素，由于許多敏感的菌株被抑制，而使腸道內(nèi)菌群間的相對平衡狀態(tài)遭到破壞，以致于一些不敏感的細(xì)菌如耐藥性的葡萄球菌大量繁殖，則可引起葡萄球菌偽膜性腸炎;或使白色念珠菌等真菌大量繁殖，引起白色念珠菌等的繼發(fā)性感染，此稱二重感染，屬于繼發(fā)反應(yīng)。②特異質(zhì)反應(yīng)也稱特異性反應(yīng)，是因先天性遺傳異常，少數(shù)病人用藥后發(fā)生與藥物本身藥理作用無關(guān)的有害反應(yīng)。該反應(yīng)和遺傳有關(guān)，與藥理作用無關(guān)。大多是由于機(jī)體缺乏某種酶，藥物在體內(nèi)代謝受阻所致反應(yīng)。如假性膽堿酯酶缺乏者，應(yīng)用琥珀膽堿后，由于延長了肌肉松弛作用而常出現(xiàn)呼吸暫停反應(yīng)。③對于治療窗比較大的抗生素類藥物，較大的峰濃度對早期殺菌和抑制耐藥性的產(chǎn)生都有益處，在總劑量和C。一定的情況下，可以選擇較大給藥間隔的給藥方案。④老年人肝血流減小，肝藥酶活性降低，對藥物的耐受性減弱。⑤反復(fù)用藥引起人體心理或者生理上對藥物的依賴狀態(tài)是依賴性。

63.[單選題]血管相當(dāng)豐富，是栓劑的良好吸收部位

A.胃

B.小腸

C.結(jié)腸滾

D.直腸

E.十二指腸

答案：D

解析：本題考查劑型和吸收的關(guān)系。栓劑系指藥物與適宜基質(zhì)等制成供腔道給藥的固體外用制劑。栓劑因施用腔道的不同，分為直腸栓、陰道栓、尿道栓。直腸栓為圓錐形或圓柱形等;陰道栓為鴨嘴形、球形或卵形等;尿道栓一般為棒狀。直腸是栓劑的良好吸收部位。大腸是由盲腸、結(jié)腸和直腸組成。結(jié)腸是治療結(jié)腸疾病的釋藥部位，多肽類藥物可以結(jié)腸作為口服的吸收部位。結(jié)腸降解酶少，是蛋白質(zhì)多肽類較理想的吸收部位。

64.[單選題]降解酶較少，有可能是蛋白質(zhì)多肽類藥物吸收較理想的部位

A.胃

B.小腸

C.結(jié)腸滾

D.直腸

E.十二指腸

答案：C

解析：本題考查劑型和吸收的關(guān)系。栓劑系指藥物與適宜基質(zhì)等制成供腔道給藥的固體外用制劑。栓劑因施用腔道的不同，分為直腸栓、陰道栓、尿道栓。直腸栓為圓錐形或圓柱形等;陰道栓為鴨嘴形、球形或卵形等;尿道栓一般為棒狀。直腸是栓劑的良好吸收部位。大腸是由盲腸、結(jié)腸和直腸組成。結(jié)腸是治療結(jié)腸疾病的釋藥部位，多肽類藥物可以結(jié)腸作為口服的吸收部位。結(jié)腸降解酶少，是蛋白質(zhì)多肽類較理想的吸收部位。

65.[單選題][單選題]藥物微粒在體內(nèi)被巨噬細(xì)胞攝取選擇性的濃集于病變部位發(fā)揮作用的制劑稱之為

A.物理化學(xué)靶向制劑

B.主動靶向制劑

C.被動靶向制劑

D.控釋制劑

E.緩釋制劑

答案：C

解析：本題考查靶向制劑的分類與緩控釋制劑。緩釋制劑是指在規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地非恒速釋放藥物的制劑?？蒯屩苿┦侵冈谝?guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地恒速釋放藥物的制劑。靶向制劑分為：①被動靶向制劑：靶向載體藥物微粒在體內(nèi)被單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞攝取，這種自然吞噬的傾向使藥物選擇性地濃集于病變部位而產(chǎn)生特定的體內(nèi)分布特征。常見的被動靶向制劑有脂質(zhì)體、微乳、微囊、微球、納米粒等。②主動靶向制劑：是用修飾的藥物載體作為“導(dǎo)彈”，將藥物定向地運(yùn)送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效。亦可將藥物修飾成前體藥物，即能在病變部位被激活的藥理惰性物，在特定靶區(qū)發(fā)揮作用。③物理化學(xué)靶向制劑：是應(yīng)用物理化學(xué)方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效：磁性靶向制劑、熱敏靶向制劑、pH敏感靶向制劑、栓塞性制劑。

66.[單選題][單選題]同一藥物相同劑量的試驗(yàn)制劑AUC與參比制劑AUC的比值稱為

A.清除率

B.速率常數(shù)

C.生物半衰期

D.生物利用度

E.相對生物利用度

答案：E

解析：本題考查相對生物利用度的概念與清除率的單位。①試驗(yàn)制劑與參比制劑的血藥濃度-時間曲線下的面積(AUC)的比率稱相對生物利用度。當(dāng)參比制劑是靜脈注射劑時，則得到的比率稱生物利用度，因靜脈注射給藥藥物全部進(jìn)入血液循環(huán)。②清除率是單位時間從體內(nèi)消除的含藥血漿體積，又稱為體內(nèi)總清除率。清除率常用“Cl”表示。Cl是表示從血液或血漿中清除藥物的速率或效率的藥動學(xué)參數(shù)，單位用“體積/時間”表示，在臨床上主要體現(xiàn)藥物消除的快慢。

67.[單選題][單選題]單位用“體積/時間”表示的藥動學(xué)參數(shù)是

A.清除率

B.速率常數(shù)

C.生物半衰期

D.生物利用度

E.相對生物利用度

答案：A

解析：本題考查相對生物利用度的概念與清除率的單位。①試驗(yàn)制劑與參比制劑的血藥濃度-時間曲線下的面積(AUC)的比率稱相對生物利用度。當(dāng)參比制劑是靜脈注射劑時，則得到的比率稱生物利用度，因靜脈注射給藥藥物全部進(jìn)入血液循環(huán)。②清除率是單位時間從體內(nèi)消除的含藥血漿體積，又稱為體內(nèi)總清除率。清除率常用“Cl”表示。Cl是表示從血液或血漿中清除藥物的速率或效率的藥動學(xué)參數(shù)，單位用“體積/時間”表示，在臨床上主要體現(xiàn)藥物消除的快慢。

68.[單選題]用于弱酸性藥物液體制劑的常用抗氧化劑是

A.酒石酸

B.依地酸二鈉

C.焦亞硫酸鈉

D.維生素E

E.硫代硫酸鈉

答案：C

解析：本題考查抗氧劑。常用的水溶性抗氧劑有亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、硫脲、維生素C、半胱氨酸等。常用的油溶性抗氧劑有叔丁基對羥基茴香醚(BHA)、2，6-二叔丁基對甲酚(BHT)、維生素E等。焦亞硫酸鈉和亞硫酸氫鈉適用于弱酸性溶液;亞硫酸鈉常用于偏堿性藥物溶液;硫代硫酸鈉在酸性藥物溶液中可析出硫細(xì)顆粒沉淀，故只能用于堿性藥物溶液。油溶性抗氧劑適用于油溶性藥物如維生素A、維生素D制劑的抗氧化。

69.[單選題]用于油溶性液體制劑的常用抗氧化劑是

A.酒石酸

B.依地酸二鈉

C.焦亞硫酸鈉

D.維生素E

E.硫代硫酸鈉

答案：D

解析：本題考查抗氧劑。常用的水溶性抗氧劑有亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、硫脲、維生素C、半胱氨酸等。常用的油溶性抗氧劑有叔丁基對羥基茴香醚(BHA)、2，6-二叔丁基對甲酚(BHT)、維生素E等。焦亞硫酸鈉和亞硫酸氫鈉適用于弱酸性溶液;亞硫酸鈉常用于偏堿性藥物溶液;硫代硫酸鈉在酸性藥物溶液中可析出硫細(xì)顆粒沉淀，故只能用于堿性藥物溶液。油溶性抗氧劑適用于油溶性藥物如維生素A、維生素D制劑的抗氧化。

70.[單選題]用于堿性藥物液體制劑的常用抗氧化劑是

A.酒石酸

B.依地酸二鈉

C.焦亞硫酸鈉

D.維生素E

E.硫代硫酸鈉

答案：E

解析：本題考查抗氧劑。常用的水溶性抗氧劑有亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、硫脲、維生素C、半胱氨酸等。常用的油溶性抗氧劑有叔丁基對羥基茴香醚(BHA)、2，6-二叔丁基對甲酚(BHT)、維生素E等。焦亞硫酸鈉和亞硫酸氫鈉適用于弱酸性溶液;亞硫酸鈉常用于偏堿性藥物溶液;硫代硫酸鈉在酸性藥物溶液中可析出硫細(xì)顆粒沉淀，故只能用于堿性藥物溶液。油溶性抗氧劑適用于油溶性藥物如維生素A、維生素D制劑的抗氧化。

71.[單選題]在不同藥物動力學(xué)模型中，計(jì)算血藥濃度與時間關(guān)系會涉及不同參數(shù)。非房室分析中，平均滯留時間是

A.Cl

B.Km，Vm

C.MRT

D.ka

E.β

答案：C

解析：本題考查常用的藥代動力學(xué)參數(shù)。平均滯留時間是指所有藥物分子在體內(nèi)滯留的平均時間，即單次給藥后所有藥物分子在體內(nèi)滯留時間的平均值，經(jīng)過數(shù)學(xué)推導(dǎo)，藥物在體內(nèi)的MRT等于其一階矩和零階矩的比值。雙室模型藥物經(jīng)中央室進(jìn)入系統(tǒng)，并從中央室消除，在中央室與周邊室之間藥物進(jìn)行著可逆性的轉(zhuǎn)運(yùn)。雙室模型藥物血藥濃度與時間的關(guān)系中，α稱為分布速度常數(shù)或快配置速度常數(shù);β稱為消除速度常數(shù)或稱為慢配置速度常數(shù)。從臨床藥物的角度分析，α和β分別代表著兩個指數(shù)項(xiàng)即藥物體內(nèi)分布相和消除相的特征。

72.[單選題]在不同藥物動力學(xué)模型中，計(jì)算血藥濃度與時間關(guān)系會涉及不同參數(shù)。雙室模型中，慢配置速度常數(shù)是

A.Cl

B.Km，Vm

C.MRT

D.ka

E.β

答案：E

解析：本題考查常用的藥代動力學(xué)參數(shù)。平均滯留時間是指所有藥物分子在體內(nèi)滯留的平均時間，即單次給藥后所有藥物分子在體內(nèi)滯留時間的平均值，經(jīng)過數(shù)學(xué)推導(dǎo)，藥物在體內(nèi)的MRT等于其一階矩和零階矩的比值。雙室模型藥物經(jīng)中央室進(jìn)入系統(tǒng)，并從中央室消除，在中央室與周邊室之間藥物進(jìn)行著可逆性的轉(zhuǎn)運(yùn)。雙室模型藥物血藥濃度與時間的關(guān)系中，α稱為分布速度常數(shù)或快配置速度常數(shù);β稱為消除速度常數(shù)或稱為慢配置速度常數(shù)。從臨床藥物的角度分析，α和β分別代表著兩個指數(shù)項(xiàng)即藥物體內(nèi)分布相和消除相的特征。

73.[單選題]結(jié)構(gòu)中含有精氨酸、哌啶和四氫喹啉結(jié)構(gòu)的藥物是

A.苯巴比妥

B.普萘洛爾

C.阿加曲班

D.氯米帕明

E.奮乃靜

答案：C

解析：本題考查藥物的結(jié)構(gòu)特征。①在丙米嗪2位引入氯原子得到氯米帕明。②鹽酸普萘洛爾是β受體阻斷藥的代表藥物，屬于芳氧丙醇胺類藥物，芳環(huán)為萘核。③結(jié)構(gòu)中包含精氨酸、哌啶和喹啉的三腳架結(jié)構(gòu)的小分子凝血酶抑制藥是阿加曲班。④吩噻嗪類藥物有氯丙嗪、奮乃靜、氟奮乃靜等。

74.[單選題]屬于吩噻嗪類的藥物是

A.苯巴比妥

B.普萘洛爾

C.阿加曲班

D.氯米帕明

E.奮乃靜

答案：E

解析：本題考查藥物的結(jié)構(gòu)特征。①在丙米嗪2位引入氯原子得到氯米帕明。②鹽酸普萘洛爾是β受體阻斷藥的代表藥物，屬于芳氧丙醇胺類藥物，芳環(huán)為萘核。③結(jié)構(gòu)中包含精氨酸、哌啶和喹啉的三腳架結(jié)構(gòu)的小分子凝血酶抑制藥是阿加曲班。④吩噻嗪類藥物有氯丙嗪、奮乃靜、氟奮乃靜等。

75.[單選題]使用抗生素殺滅病原微生物屬于

A.補(bǔ)充療法

B.對因治療

C.對癥治療

D.替代療法

E.標(biāo)本兼治

答案：B

解析：本題考查藥物的治療作用。藥物的治療作用是指患者用藥后所產(chǎn)生的符合用藥目的達(dá)到防治疾病的作用。藥物的治療作用有利于改變患者的生理、生化功能或病理過程，使患病的機(jī)體恢復(fù)正常。根據(jù)藥物所達(dá)到的治療效果，可將治療作用分為對因治療、對癥治療和補(bǔ)充(替代)治療。①對因治療指用藥后能消除原發(fā)致病因子，治愈疾病的藥物治療。例如，使用抗生素殺滅病原微生物從而控制感染性疾病。②對癥治療指用藥后能改善患者疾病的癥狀。例如，應(yīng)用解熱鎮(zhèn)痛藥降低高熱患者的體溫、緩解疼痛;硝酸甘油緩解心絞痛;抗高血壓藥降低患者過高的血壓等屬于對癥治療。③補(bǔ)充療法指補(bǔ)充體內(nèi)營養(yǎng)或代謝物質(zhì)不足，又稱替代療法。例如，補(bǔ)充鐵制劑治療缺鐵性貧血;補(bǔ)充胰島素治療糖尿病。補(bǔ)充療法也可以糾正發(fā)病原因，但引起缺乏癥的原發(fā)病因并未去除，因此嚴(yán)格講與對因治療并不相同。④對癥治療和對因治療兩種治療相輔相成，一起使用稱為標(biāo)本兼治。

76.[單選題]硝酸甘油緩解心絞痛屬于

A.補(bǔ)充療法

B.對因治療

C.對癥治療

D.替代療法

E.標(biāo)本兼治

答案：C

解析：本題考查藥物的治療作用。藥物的治療作用是指患者用藥后所產(chǎn)生的符合用藥目的達(dá)到防治疾病的作用。藥物的治療作用有利于改變患者的生理、生化功能或病理過程，使患病的機(jī)體恢復(fù)正常。根據(jù)藥物所達(dá)到的治療效果，可將治療作用分為對因治療、對癥治療和補(bǔ)充(替代)治療。①對因治療指用藥后能消除原發(fā)致病因子，治愈疾病的藥物治療。例如，使用抗生素殺滅病原微生物從而控制感染性疾病。②對癥治療指用藥后能改善患者疾病的癥狀。例如，應(yīng)用解熱鎮(zhèn)痛藥降低高熱患者的體溫、緩解疼痛;硝酸甘油緩解心絞痛;抗高血壓藥降低患者過高的血壓等屬于對癥治療。③補(bǔ)充療法指補(bǔ)充體內(nèi)營養(yǎng)或代謝物質(zhì)不足，又稱替代療法。例如，補(bǔ)充鐵制劑治療缺鐵性貧血;補(bǔ)充胰島素治療糖尿病。補(bǔ)充療法也可以糾正發(fā)病原因，但引起缺乏癥的原發(fā)病因并未去除，因此嚴(yán)格講與對因治療并不相同。④對癥治療和對因治療兩種治療相輔相成，一起使用稱為標(biāo)本兼治。

77.[單選題]無毒性，適合用于注射劑的抗氧劑是裝的

A.亞硫酸鈉

B.亞硫酸氫鈉

C.焦亞硫酸鈉

D.氨基酸類抗氧劑

E.叔丁基對羥基茴香醚

答案：D

解析：本題考查常用的抗氧劑。常用的水溶性抗氧劑有亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、硫脲、維生素C、半胱氨酸等。常用的油溶性抗氧劑有叔丁基對羥基茴香醚(BHA)、2，6-二叔丁基對甲酚(BHT)、維生素E等。氨基酸類抗氧劑無毒性，作為注射劑的抗氧劑尤為合適。油溶性抗氧劑適用于油溶性藥物如維生素A、維生素D制劑的抗氧化。

78.[單選題]基于遺傳藥理學(xué)和個體化用藥，群司珠單抗治療晚期乳腺癌屬于

A.Z?；饔?/p>

B.葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏

C.乙醛脫氫酶與乙醇脫氫酶異常

D.基因高表達(dá)

E.代謝率不同

答案：D

解析：本題考查單抗類藥物和基因篩查。群司珠單抗是一種治療晚期乳腺癌的單克隆抗體，只有對于腫瘤細(xì)胞HER-2基因高表達(dá)的患者使用才可達(dá)到較理想的治療效果，因此患者在接受該種治療前要先進(jìn)行標(biāo)志物檢測。奧美拉唑是H+，K+-ATP酶抑制藥，用于治療消化道潰瘍及消化道反流，其單劑量藥動學(xué)研究中，亞洲人的AUC比白種人增加近40%，這種差異是由藥物的不同代謝率引起的。

79.[單選題]基于遺傳藥理學(xué)和個體化用藥，奧美拉唑合理調(diào)整藥物劑量屬于

A.Z酰化作用

B.葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏

C.乙醛脫氫酶與乙醇脫氫酶異常

D.基因高表達(dá)

E.代謝率不同

答案：E

解析：本題考查單抗類藥物和基因篩查。群司珠單抗是一種治療晚期乳腺癌的單克隆抗體，只有對于腫瘤細(xì)胞HER-2基因高表達(dá)的患者使用才可達(dá)到較理想的治療效果，因此患者在接受該種治療前要先進(jìn)行標(biāo)志物檢測。奧美拉唑是H+，K+-ATP酶抑制藥，用于治療消化道潰瘍及消化道反流，其單劑量藥動學(xué)研究中，亞洲人的AUC比白種人增加近40%，這種差異是由藥物的不同代謝率引起的。

80.[單選題]治療指數(shù)指

A.LD50

B.ED50

C.LD50/ED50

D.LD1/ED99

E.LD5/ED95

答案：C

解析：本題考查藥物的劑量與效應(yīng)關(guān)系。治療指數(shù)(TI)常以藥物L(fēng)D50與ED50的比值(LD50/ED50)表示藥物的安全性，此數(shù)值越大藥物越安全。故80題選C。表示藥物安全性的指標(biāo)有安全界限(LD1/ED99)和安全指數(shù)(LD5/ED95)。故81題選E。表示藥物安全性的指標(biāo)有兩個安全界限(LD1/ED99)和安全指數(shù)(LD5/ED95)。故82題選D。半數(shù)有效量(ED50)是指引起50%陽性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的濃度或劑量。故83題選B。半數(shù)致死量以LD50表示。故84題選A。

81.[單選題]安全指數(shù)指

A.LD50

B.ED50

C.LD50/ED50

D.LD1/ED99

E.LD5/ED95

答案：E

解析：本題考查藥物的劑量與效應(yīng)關(guān)系。治療指數(shù)(TI)常以藥物L(fēng)D50與ED50的比值(LD50/ED50)表示藥物的安全性，此數(shù)值越大藥物越安全。故80題選C。表示藥物安全性的指標(biāo)有安全界限(LD1/ED99)和安全指數(shù)(LD5/ED95)。故81題選E。表示藥物安全性的指標(biāo)有兩個安全界限(LD1/ED99)和安全指數(shù)(LD5/ED95)。故82題選D。半數(shù)有效量(ED50)是指引起50%陽性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的濃度或劑量。故83題選B。半數(shù)致死量以LD50表示。故84題選A。

82.[單選題]安全界限指

A.LD50

B.ED50

C.LD50/ED50

D.LD1/ED99

E.LD5/ED95

答案：D

解析：本題考查藥物的劑量與效應(yīng)關(guān)系。治療指數(shù)(TI)常以藥物L(fēng)D50與ED50的比值(LD50/ED50)表示藥物的安全性，此數(shù)值越大藥物越安全。故80題選C。表示藥物安全性的指標(biāo)有安全界限(LD1/ED99)和安全指數(shù)(LD5/ED95)。故81題選E。表示藥物安全性的指標(biāo)有兩個安全界限(LD1/ED99)和安全指數(shù)(LD5/ED95)。故82題選D。半數(shù)有效量(ED50)是指引起50%陽性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的濃度或劑量。故83題選B。半數(shù)致死量以LD50表示。故84題選A。

83.[單選題]半數(shù)有效量指

A.LD50

B.ED50

C.LD50/ED50

D.LD1/ED99

E.LD5/ED95

答案：B

解析：本題考查藥物的劑量與效應(yīng)關(guān)系。治療指數(shù)(TI)常以藥物L(fēng)D50與ED50的比值(LD50/ED50)表示藥物的安全性，此數(shù)值越大藥物越安全。故80題選C。表示藥物安全性的指標(biāo)有安全界限(LD1/ED99)和安全指數(shù)(LD5/ED95)。故81題選E。表示藥物安全性的指標(biāo)有兩個安全界限(LD1/ED99)和安全指數(shù)(LD5/ED95)。故82題選D。半數(shù)有效量(ED50)是指引起50%陽性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的濃度或劑量。故83題選B。半數(shù)致死量以LD50表示。故84題選A。

84.[單選題]半數(shù)致死量指

A.LD50

B.ED50

C.LD50/ED50

D.LD1/ED99

E.LD5/ED95

答案：A

解析：本題考查藥物的劑量與效應(yīng)關(guān)系。治療指數(shù)(TI)常以藥物L(fēng)D50與ED50的比值(LD50/ED50)表示藥物的安全性，此數(shù)值越大藥物越安全。故80題選C。表示藥物安全性的指標(biāo)有安全界限(LD1/ED99)和安全指數(shù)(LD5/ED95)。故81題選E。表示藥物安全性的指標(biāo)有兩個安全界限(LD1/ED99)和安全指數(shù)(LD5/ED95)。故82題選D。半數(shù)有效量(ED50)是指引起50%陽性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的濃度或劑量。故83題選B。半數(shù)致死量以LD50表示。故84題選A。

85.[單選題]具有同質(zhì)多晶性質(zhì)的是

A.可可豆酯

B.Poloxamer

C.甘油明膠

D.半合成脂肪酸甘油酯

E.聚乙二醇類

答案：A

解析：本題考查常用輔料?？煽啥辊ゾ哂型|(zhì)多晶的性質(zhì)。故85題選A。半合成脂肪酸甘油酯為目前取代天然油脂的較理想的栓劑基質(zhì)。故86題選D。甘油明膠多用作陰道栓劑基質(zhì)。故87題選C。

86.[單選題]為目前取代天然油脂的較理想的栓劑基質(zhì)的是

A.可可豆酯

B.Poloxamer

C.甘油明膠

D.半合成脂肪酸甘油酯

E.聚乙二醇類

答案：D

解析：本題考查常用輔料?？煽啥辊ゾ哂型|(zhì)多晶的性質(zhì)。故85題選A。半合成脂肪酸甘油酯為目前取代天然油脂的較理想的栓劑基質(zhì)。故86題選D。甘油明膠多用作陰道栓劑基質(zhì)。故87題選C。

87.[單選題]多用作陰道栓劑基質(zhì)的是

A.可可豆酯

B.Poloxamer

C.甘油明膠

D.半合成脂肪酸甘油酯

E.聚乙二醇類

答案：C

解析：本題考查常用輔料?？煽啥辊ゾ哂型|(zhì)多晶的性質(zhì)。故85題選A。半合成脂肪酸甘油酯為目前取代天然油脂的較理想的栓劑基質(zhì)。故86題選D。甘油明膠多用作陰道栓劑基質(zhì)。故87題選C。

88.[單選題]去甲腎上腺素引起心肌收縮力增強(qiáng)屬于

A.藥物作用

B.藥理效應(yīng)

C.依賴性

D.耐受性

E.副作用

答案：B

解析：本題考查藥物和受體結(jié)合的效應(yīng)。去甲腎上腺素與血管平滑肌細(xì)胞上的α受體結(jié)合屬于藥物作用，是藥物與機(jī)體生物大分子相互作用所引起的初始作用，是動因。去甲腎上腺素引起心肌收縮力增強(qiáng)屬于藥理效應(yīng)，是機(jī)體反應(yīng)的具體表現(xiàn)，機(jī)體器官原有功能水平的改變，繼發(fā)于藥物作用的結(jié)果。

89.[單選題]潤滑劑用量不足

A.裂片

B.黏沖

C.片重差異不合格

D.含量均勻度不符合要求

E.崩解超限遲緩

答案：B

解析：本題考查片劑制備中的常見問題及原因。潤滑劑用量不足會導(dǎo)致黏沖，混合不均勻或可溶性成分的遷移會導(dǎo)致含量均勻度不符合要求，片劑的彈性復(fù)原及壓力分布不均勻會導(dǎo)致裂片，崩解劑選擇不當(dāng)會導(dǎo)致崩解超限遲緩。

90.[單選題]混合不均勻或可溶性成分的遷移

A.裂片

B.黏沖

C.片重差異不合格

D.含量均勻度不符合要求

E.崩解超限遲緩

答案：D

解析：本題考查片劑制備中的常見問題及原因。潤滑劑用量不足會導(dǎo)致黏沖，混合不均勻或可溶性成分的遷移會導(dǎo)致含量均勻度不符合要求，片劑的彈性復(fù)原及壓力分布不均勻會導(dǎo)致裂片，崩解劑選擇不當(dāng)會導(dǎo)致崩解超限遲緩。

91.[單選題]片劑的彈性復(fù)原及壓力分布不均勻

A.裂片

B.黏沖

C.片重差異不合格

D.含量均勻度不符合要求

E.崩解超限遲緩

答案：A

解析：本題考查片劑制備中的常見問題及原因。潤滑劑用量不足會導(dǎo)致黏沖，混合不均勻或可溶性成分的遷移會導(dǎo)致含量均勻度不符合要求，片劑的彈性復(fù)原及壓力分布不均勻會導(dǎo)致裂片，崩解劑選擇不當(dāng)會導(dǎo)致崩解超限遲緩。

92.[單選題]崩解劑選擇不當(dāng)

A.裂片

B.黏沖

C.片重差異不合格

D.含量均勻度不符合要求

E.崩解超限遲緩

答案：E

解析：本題考查片劑制備中的常見問題及原因。潤滑劑用量不足會導(dǎo)致黏沖，混合不均勻或可溶性成分的遷移會導(dǎo)致含量均勻度不符合要求，片劑的彈性復(fù)原及壓力分布不均勻會導(dǎo)致裂片，崩解劑選擇不當(dāng)會導(dǎo)致崩解超限遲緩。

93.[單選題]服用西地那非，給藥劑量在25mg時“藍(lán)視”發(fā)生率為3%左右;給藥劑量在50~100mg時，“藍(lán)視”發(fā)生率上升到10%。產(chǎn)生這種差異的原因在影響藥物作用因素中屬于

A.精神因素

B.給藥途徑因素

C.遺傳因素

D.藥物劑量因素

E.給藥時間因素

答案：D

解析：本題考查影響藥物作用的因素。一般可歸結(jié)為兩個方面，即藥物因素和機(jī)體因素。前者除了藥物的性質(zhì)、質(zhì)量、特性以外，給藥劑量、給藥途徑、給藥時間、療程，甚至合并用藥與藥物相互作用等，都對藥物作用產(chǎn)生影響;后者主要涉及患者年齡、性別、種族、患者病理、精神狀況及遺傳因素等。

94.[單選題]硝酸甘油口服給藥效果差，舌下含服起效迅速，導(dǎo)致這種差異的原因在影響藥物作用因素中屬于

A.精神因素

B.給藥途徑因素

C.遺傳因素

D.藥物劑量因素

E.給藥時間因素

答案：B

解析：本題考查影響藥物作用的因素。一般可歸結(jié)為兩個方面，即藥物因素和機(jī)體因素。前者除了藥物的性質(zhì)、質(zhì)量、特性以外，給藥劑量、給藥途徑、給藥時間、療程，甚至合并用藥與藥物相互作用等，都對藥物作用產(chǎn)生影響;后者主要涉及患者年齡、性別、種族、患者病理、精神狀況及遺傳因素等。

95.[單選題]黃種人用嗎啡后的不良反應(yīng)發(fā)生率高于白種人，引起這種差異的原因在影響藥物作用因素中屬于

A.精神因素

B.給藥途徑因素

C.遺傳因素

D.藥物劑量因素

E.給藥時間因素

答案：C

解析：本題考查影響藥物作用的因素。一般可歸結(jié)為兩個方面，即藥物因素和機(jī)體因素。前者除了藥物的性質(zhì)、質(zhì)量、特性以外，給藥劑量、給藥途徑、給藥時間、療程，甚至合并用藥與藥物相互作用等，都對藥物作用產(chǎn)生影響;后者主要涉及患者年齡、性別、種族、患者病理、精神狀況及遺傳因素等。

96.[單選題]維生素C降解的主要途徑是

A.脫羧

B.異構(gòu)化

C.氧化

D.聚合

E.水解

答案：C

解析：本題考查藥物代謝途徑。維生素C降解的主要途徑是氧化;乙酰水楊酸水解主要是水楊酸;毛果蕓香堿在堿性條件下異構(gòu)生成異毛果蕓香堿;氨芐西林聚合產(chǎn)生過敏物質(zhì);對氨基水楊酸在光、熱、水分存在的條件下很易脫羧。

97.[單選題]乙酰水楊酸降解的主要途徑是

A.脫羧

B.異構(gòu)化

C.氧化

D.聚合

E.水解

答案：E

解析：本題考查藥物代謝途徑。維生素C降解的主要途徑是氧化;乙酰水楊酸水解主要是水楊酸;毛果蕓香堿在堿性條件下異構(gòu)生成異毛果蕓香堿;氨芐西林聚合產(chǎn)生過敏物質(zhì);對氨基水楊酸在光、熱、水分存在的條件下很易脫羧。

98.[單選題]毛果蕓香堿降解的主要途徑是

A.脫羧

B.異構(gòu)化

C.氧化

D.聚合

E.水解

答案：B

解析：本題考查藥物代謝途徑。維生素C降解的主要途徑是氧化;乙酰水楊酸水解主要是水楊酸;毛果蕓香堿在堿性條件下異構(gòu)生成異毛果蕓香堿;氨芐西林聚合產(chǎn)生過敏物質(zhì);對氨基水楊酸在光、熱、水分存在的條件下很易脫羧。

99.[單選題]氨芐西林產(chǎn)生變態(tài)反應(yīng)的降解途徑是

A.脫羧

B.異構(gòu)化

C.氧化

D.聚合

E.水解

答案：D

解析：本題考查藥物代謝途徑。維生素C降解的主要途徑是氧化;乙酰水楊酸水解主要是水楊酸;毛果蕓香堿在堿性條件下異構(gòu)生成異毛果蕓香堿;氨芐西林聚合產(chǎn)生過敏物質(zhì);對氨基水楊酸在光、熱、水分存在的條件下很易脫羧。

100.[單選題]對氨基水楊酸鈉降解的主要途徑是

A.脫羧

B.異構(gòu)化

C.氧化

D.聚合

E.水解

答案：A

解析：本題考查藥物代謝途徑。維生素C降解的主要途徑是氧化;乙酰水楊酸水解主要是水楊酸;毛果蕓香堿在堿性條件下異構(gòu)生成異毛果蕓香堿;氨芐西林聚合產(chǎn)生過敏物質(zhì);對氨基水楊酸在光、熱、水分存在的條件下很易脫羧。

三、綜合分析選擇題(共10題，每題1分。題目分為若干組，每組題目基于同一個臨床情景、病例、實(shí)例或者案例展開。每題的備選項(xiàng)中，只有1個最符合題意)

[101~102][單選題]

苯地平軟膠囊的處方如下：

【處方】內(nèi)容物：硝苯地平 5g

PEG400 220g

囊材：明膠100份、甘油55份、水120份比例混合

制成1000丸

101.[單選題]硝苯地平軟膠囊處方中分散介質(zhì)為

A.氯化鉀

B.氯化鈉

C.HPMC

D.三氯甲烷

E.PEG400

答案：E

解析：本題考查硝苯地平軟膠囊的處方工藝分析。硝苯地平膠丸制備采用壓制法。硝苯地平系光敏性藥物，生產(chǎn)中應(yīng)避光。因?yàn)橹魉幉蝗苡谥参镉?，因而采用PEG400作為分散介質(zhì)。PEG400易吸濕，使膠丸壁硬化，故在囊材中加入甘油(增塑劑兼有保濕作用)，使囊壁干燥后仍保留水分約5%。臨床適應(yīng)證心絞痛、高血壓。

102.[單選題]有關(guān)硝苯地平軟膠囊敘述錯誤的是

A、硝苯地平系光敏性藥物

B.甘油為增塑劑

C.甘油兼有保濕作用

D.服用時壓碎或咀嚼

E.硝苯地平適應(yīng)證有心絞痛和高血壓

答案：D

解析：本題考查硝苯地平軟膠囊的服用方法。膠囊劑一般應(yīng)整粒吞服，避免被掩蓋的異味散發(fā)，確保服用劑量準(zhǔn)確，在提高患者順應(yīng)性的同時，發(fā)揮藥效。

[103~105][單選題]

某患者，因細(xì)菌感染出現(xiàn)高熱現(xiàn)象，入院時已經(jīng)因高熱出現(xiàn)抽搐現(xiàn)象。醫(yī)生給予解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥物降低體溫，還給予了抗生素治療。

103.[單選題][單選題]是水楊酸類藥物的代表，為優(yōu)良的解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥，同時還用于預(yù)防和治療心血管系統(tǒng)疾病的是

A.對乙酰氨基酚

B.阿司匹林

C.吲哚美辛

D.布洛芬

E.舒林酸

答案：B

解析：本題考查解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的代表藥物及作用特點(diǎn)。阿司匹林屬于水楊酸類藥物的代表，是優(yōu)良的解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥物，同時還用于預(yù)防和治療心血管系統(tǒng)疾病。對乙酰氨基酚屬于苯胺類，吲哚美辛、舒林酸屬于芳香乙酸類，布洛芬屬于芳基丙酸類。

104.[單選題]氧氟沙星緩釋膠囊主要用于革蘭陰性菌所致急、慢性感染，處方中的PEG6000屬于

A.增塑劑

B.滲透壓調(diào)節(jié)劑

C.稀釋劑

D.抗黏劑

E.緩釋包衣材

答案：A

解析：本題考查氧氟沙星緩釋膠囊的處方分析。氧氟沙星為主藥。丸芯中枸櫞酸為pH緩沖劑和滲透壓調(diào)節(jié)劑;微晶纖維素和乳糖為稀釋劑。包衣液處方中PEG6000為增塑劑，其用量不能過高，否則有致孔劑的作用，可加速藥物釋放;滑石粉為抗黏劑;Eudragit NE 30D和Eudragit L 30D-55為主要緩釋包衣材;水為溶劑，十二烷基硫酸鈉為穩(wěn)定劑。

105.[單選題]關(guān)于膠囊劑的質(zhì)量檢查，不包括

A溶度

B.釋放度

C.含量均勻度

D.微生物限度

E重新分散性

答案：E

解析：本題考查膠囊劑的質(zhì)量要求。溶出度、釋放度、含量均勻度和微生物限度等應(yīng)符合要求。重新分散性屬于混懸劑的質(zhì)量要求，優(yōu)良的混懸劑在貯存后再振搖，沉降物應(yīng)能很快重新分散，從而保證服用時的均勻性、分劑量的準(zhǔn)確性。

[106~107][單選題]

鹽酸西替利嗪片口服吸收迅速。1小時起效，療效可持續(xù)24小時。某患者，因患有鼻炎，服用鹽酸西替利嗪片，片劑處方如下：

【處方】鹽酸西替利嗪 5g

甘露醇 192.[單選題]5g

乳糖 70g

微晶纖維素 61g

預(yù)膠化淀粉 10g

硬脂酸鎂 17.[單選題]5g

蘋果酸 適量

阿司帕坦 適量

8%聚維酮乙醇溶液 100ml

制成1000片

106.[單選題]患者服用鹽酸西替利嗪片服用方案是

A.一次1片，一日1次

B.一次1片，一日2次

C.1天2片、早晨服用

D.1次2片、早晚各一次

E.1次3片、每8小時1次

答案：A

解析：本題考查鹽酸西替利嗪的案例分析。文字材料有療效可持續(xù)24小時，天一次即可

107.[單選題]鹽酸西替利嗪片中甘露醇作用是

A.填充劑兼矯味劑

B.黏合劑

C.潤滑劑

D.崩解劑

E.主藥

答案：A

解析：本題考查鹽酸西替利嗪的案例分析。甘露醇一般作為片劑的填充劑，亦兼有矯味作用。

[108~110][單選題]

某藥物研究機(jī)構(gòu)對三個新藥進(jìn)行了降壓作用研究，得到以下數(shù)據(jù)，A藥LD50為1000mg/kg，ED50為50mg/kg;B藥LD50為800mg/kg，ED50為40mg/kg;C藥LD50為600mg/kg，ED50為30mg/kg。

108.[單選題]三個藥物的半數(shù)有效量

A.A藥最大

B.B藥最大

C.C藥最大

D.三藥一樣大

E.無法比較

答案：A

解析：本題考查量-效關(guān)系曲線的重要參數(shù)。ED50為半數(shù)有效量，A藥為50mg/kg，最大。

109.[單選題]三個藥物的效價(jià)強(qiáng)度

A.A藥最大

B.B藥最大

C.C藥最大

D.三藥一樣大

E無法比較

答案：E

解析：本題考查效價(jià)強(qiáng)度。效價(jià)強(qiáng)度用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較，指能引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對劑量或濃度，其值越小則強(qiáng)度越大。ED50和LD50都不是等效劑量，故無法比較。

110.[單選題]三個藥物的治療指數(shù)

A.A藥最大

B.B藥最大

C.C藥最大

D.三藥一樣大

E.無法比較

答案：D

解析：本題考查治療指數(shù)。LD50與ED50的比值稱為治療指數(shù)，三者的治療指數(shù)皆為20，一樣大。

四、多項(xiàng)選擇題(共10題，每題1分。每題的備選項(xiàng)中，有2個或者2個以上符合題意，錯選、少選均不得分)

111.[多選題]下列哪些屬于抗瘧疾的藥物

A.青蒿素

B.環(huán)磷酰胺

C.雙氫青蒿素

D.卡莫司汀

E.蒿甲醚

答案：ACE

解析：本題考查抗瘧疾藥的代表藥物。臨床上用于預(yù)防、控制傳播和治療瘧疾的藥物按其結(jié)構(gòu)可分為喹啉類、青蒿素類和嘧啶類。青蒿素類藥物青蒿素為我國科學(xué)家在1971年首次從菊科植物黃花蒿中提取分離得到的具有過氧鍵的倍半萜內(nèi)酯抗瘧藥物，對瘧原蟲紅細(xì)胞內(nèi)期裂殖體有高度的殺滅作用，對抗氯喹惡性瘧原蟲引起的感染同樣具高效、迅速的抗瘧作用，是目前用于臨床的各種抗瘧藥中起效最快的一種，但具有口服活性低、溶解度小、復(fù)發(fā)率高、半衰期短等缺點(diǎn)。因此，以其為先導(dǎo)化合物相繼合成或半合成大量的衍生物，如雙氫青蒿素、蒿甲醚等。環(huán)磷酰胺為氮芥類，卡莫司汀為亞硝基脲類抗腫瘤藥物。

112.[多選題]患兒男，2周歲，因普通感冒引起高熱，哭鬧不止，醫(yī)師處方給予布洛芬口服混懸劑。相比固體劑型，在此病中選用的布洛芬口服混懸劑的優(yōu)勢在

A.小兒服用混懸劑更方便

B.含量高，易于稀釋，過量使用也不會造成嚴(yán)重的毒副作用

C.混懸劑因顆粒分布均勻，對胃腸道刺激小

D.適宜于分劑量給藥

E.含有山梨醇，味甜，順應(yīng)性高

答案：ACDE

解析：本題考查混懸劑的優(yōu)點(diǎn)。混懸劑有助于難溶性藥物制成液體制劑，并提高藥物的穩(wěn)定性?；鞈覄┲械乃幬镆怨腆w微粒的形式存在，可以提高藥物的穩(wěn)定性。相比于固體制劑更加便于服用?；鞈乙簩儆诖址稚Ⅲw，可以掩蓋藥物的不良?xì)馕丁．a(chǎn)生長效作用，混懸劑中的難溶性藥物的溶解度低，從而導(dǎo)致藥物的溶出速度低，達(dá)到長效作用。布洛芬口服混懸劑中布洛芬為主藥，甘油為潤濕劑，羥丙基甲基纖維素為助懸劑，山梨醇為甜味劑，枸櫞酸為pH調(diào)節(jié)劑，水為溶劑。布洛芬口服易吸收，但受飲食影響較大，而混懸劑因顆粒分布均勻，受食物影響小，對胃腸刺激小，尤其易于分劑量給藥，患者順應(yīng)性好。

113.[多選題]鹽酸異丙腎上腺素氣霧劑處方如下：

【處方】鹽酸異丙腎上腺素 2.[單選題]5g

維生素C 1.[單選題]0g

乙醇 296.[單選題]5g

二氯二氟甲烷 適量

共制成1000g

關(guān)于該處方中各輔料所起作用的說法，正確的有

A.乙醇是乳化劑

B.維生素C是抗氧劑

C.氯二氟甲烷是拋射劑 D.乙醇是潛溶劑

E.二氯二氟甲烷是金屬離子絡(luò)合劑

答案：BCD

解析：本題考查氣霧劑的典型案例分析。方組成中鹽酸異丙腎上腺素為主藥，其在拋射劑中溶解性能差，加入乙醇做潛溶劑，可增加其溶解性。維生素C為抗氧劑。拋射劑的選擇與用量應(yīng)根據(jù)要求噴出顆粒的大小來決定，拋射劑的壓力可通過計(jì)算或查表得知，壓力大粒子小，拋射劑量多粒子小。

114.[多選題]下列關(guān)于量反應(yīng)正確的有

A.藥理效應(yīng)的強(qiáng)弱呈連續(xù)性量的變化

B.可用數(shù)或量或最大反應(yīng)的百分率表示

C.藥理效應(yīng)不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續(xù)性量的變化

D.為反應(yīng)的性質(zhì)變化

E.一般以陽性或陰性、全或無的方式表示

答案：AB

解析：本題考查量反應(yīng)的特點(diǎn)。量反應(yīng)為藥理效應(yīng)的強(qiáng)弱呈連續(xù)性量的變化，可用數(shù)量或最大反應(yīng)的百分率表示。質(zhì)反應(yīng)為藥理效應(yīng)不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續(xù)性量的變化，而為反應(yīng)的性質(zhì)變化。一般以陽性或陰性、全或無的方式表示。

115.[多選題]速釋高效滴丸劑，當(dāng)基質(zhì)在體內(nèi)溶解時，藥物的主要釋放形式有

A.微細(xì)結(jié)晶

B.脂質(zhì)體

C.無定型微粒

D.分子形式

E.干壓包衣

答案：ACD

解析：本題考查速釋高效滴丸。速釋高效滴丸是利用固體分散體的技術(shù)進(jìn)行制備。當(dāng)基質(zhì)溶解時，體內(nèi)藥物以微細(xì)結(jié)晶、無定形微?；蚍肿有问结尦?，所以溶解快、吸收快、作用快、生物利用度高。

116.[多選題]由于影響藥物代謝而產(chǎn)生的藥物相互作用有

A.苯巴比妥使華法林的抗凝作用減弱

B.異煙肼與卡馬西平合用，肝毒性加重

C.保泰松使華法林的抗凝作用增強(qiáng)

D.諾氟沙星與硫酸亞鐵同時服用，抗菌作用減弱

E.酮康唑與特非那定合用導(dǎo)致心律失常

答案：ABE

解析：本題考查藥物相互作用。肝微粒體酶的活性高低直接影響到許多藥物的代謝，其作用形式有兩種：酶的誘導(dǎo)如苯巴比妥，酶的抑制如異煙肼和酮康唑。保泰松使華法林抗凝作用減弱屬于影響藥物分布產(chǎn)生藥物相互作用，諾氟沙星和金屬離子形成螯合物。

117.[多選題]下列有關(guān)鉑類藥物的敘述，正確的是

A.取代順鉑中氯的配位體要有適當(dāng)?shù)乃馑俾?，雙齒配位體較單齒配位體活性高

B.烷基伯胺或環(huán)烷基伯胺取代順鉑中的氨，可明顯增加治療指數(shù)

C.中性配合物要比離子配合物活性高

D.平面正方形和八面體構(gòu)型的鉑配合物活性高

E.順鉑的水溶性差，卡鉑的腎臟毒性比順鉑輕

答案：ABCDE

解析：本題考查鉑類藥物的構(gòu)效關(guān)系。順鉑的水溶性差，有嚴(yán)重的腎臟、胃腸道毒性、耳毒性及神經(jīng)毒性。卡鉑的藥動學(xué)和順鉑有三點(diǎn)不同：一是血清蛋白結(jié)合率，卡鉑僅24%，而順鉑在90%以上;二是可超濾的非結(jié)合型鉑半衰期，卡鉑為6小時，而順鉑很短，血中濃度迅速降低;三是尿排泄量，一日中尿排泄量，卡鉑為6.5%，而順鉑為16%~35%，因此兩者的腎臟毒性有明顯差異。在對大量鉑類化合物抗腫瘤活性研究中，總結(jié)出這類化合物的構(gòu)效關(guān)系：①取代順鉑中氯的配位體要有適當(dāng)?shù)乃馑俾?，且雙齒配位體較單齒配位體活性高;②烷基伯胺或環(huán)烷基伯胺取代順鉑中的氨，可明顯增加治療指數(shù);③中性配合物要比離子配合物活性高;④平面正方形和八面體構(gòu)型的鉑配合物活性高。

118.[多選題]下列藥物中，一個對映體具有藥理活性，另一個對映體具有毒性作用的是

A.乙胺丁醇

B.青霉胺

C.丙胺卡因

D.米安色林

E.左旋多巴

答案：ABCDE

解析：本題考查不同藥物對映體和活性之間的比較的典型案例。乙胺丁醇D-對映體有活性;氯胺酮R-(+)-對映體有麻醉作用，S-(-)-對映體有中樞興奮副作用;丙胺卡因R-(-)-對映體有毒性;青霉胺R-(+)-對映體致癌;米色安林R-對映體有細(xì)胞毒作用;左旋多巴R-對映體有毒性。

119.[多選題]吸入氣霧劑起效快的理由是

A.吸收面積大專

B.給藥劑量大

C.吸收部位血流豐富

D.吸收屏障弱

E.藥物以亞穩(wěn)定態(tài)及無定形態(tài)分散在介質(zhì)中

答案：ACDA

解析：本題考查肺部給藥的特點(diǎn)。肺泡吸收面積巨大;肺泡囊壁由單層上皮細(xì)胞構(gòu)成較薄，吸收屏障小;且這些細(xì)胞緊靠著致密的毛細(xì)血管網(wǎng)，血流量大。

120.[多選題]藥物與受體之間的可逆的結(jié)合方式有

A.疏水鍵

B.氫鍵

C離子鍵

D.范德華力

E.離子-偶極

答案：BCDE

解析：本題考查藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性。藥物在與作用靶標(biāo)相互作用時，一般是通過鍵合的形式進(jìn)行結(jié)合，這種鍵合形式有共價(jià)鍵和非共價(jià)鍵兩大類。共價(jià)鍵的結(jié)合形式是藥物與作用靶標(biāo)形成不可逆的共價(jià)鍵結(jié)合，這種情況比較少見。但在大多數(shù)情況下，藥物與作用靶標(biāo)的結(jié)合是可逆的，主要的結(jié)合方式有：離子鍵、氫鍵、離子-偶極、偶極-偶極、范德華力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物和疏水作用等。

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