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2018年藥學專業(yè)知識(一)考題（考生回憶版）與答案解析

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一、選擇題

1.【答案】B

【解析】本題考查藥用輔料的作用。藥用輔料的作用有賦型、使制備過程順利進行、提高藥物穩(wěn)定性、提高藥物療效、降低藥物毒副作用、調(diào)節(jié)藥物作用、增加病人用藥順應性。B選項“不影響藥物制劑的穩(wěn)定性”錯誤。故本題選B。

2.【答案】D

【解析】本題考查半衰期的計算。根據(jù)公式：t1/2=0.693/k計算，其中t1/2為藥物半衰期。t1/2=0.693/k=0.693/0.0346h-1=20h。故本題選D。

3.【答案】E

【解析】本題考查藥物與非靶標結合引發(fā)的毒副作用。西沙必利屬于促胃腸動力藥，由于其能引起Q-T間期延長嚴重室性心律失常而已撤市。故本題選E。

4.【答案】E

【解析】本題考查生物藥劑學分類系統(tǒng)。據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性對藥物分類，分為第Ⅰ類、第Ⅱ類、第Ⅲ類、第Ⅳ類，其中第Ⅳ類低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物包括特非那定、酮洛芬、呋塞米。故本題選E。

5.【答案】D

【解析】本題考查眼用制劑的附加劑。眼用制劑的滲透壓調(diào)節(jié)劑常用的有氯化鈉、葡萄糖、硼酸、硼砂等。故本題選D。

6.【答案】A

【解析】本題考查液體制劑的附加劑。難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡合物、締合物或復鹽等，以增加藥物在溶劑中的溶解度，這第三種物質(zhì)稱為助溶劑。故本題選A。

7.【答案】C

【解析】本題考查甲氧芐啶的作用。磺胺類藥物阻斷二氫葉酸的合成，甲氧芐啶能阻斷二氫葉酸還原成四氫葉酸，二者合用，可產(chǎn)生協(xié)同的抗菌作用。所以甲氧芐啶屬于抗菌增效劑。故本題選C。

8.【答案】D

【解析】本題考查藥理學基本概念。治療指數(shù)(TI)=LD50/ED50。故本題選D。

9.【答案】B

【解析】本題考查靶向制劑的分類。

被動靶向制劑：脂質(zhì)體、微乳、微囊、微球、納米粒。

主動靶向制劑：①修飾的藥物載體：修飾性脂質(zhì)體(長循環(huán)脂質(zhì)體、免疫脂質(zhì)體、糖基修飾的脂質(zhì)體)、修飾的納米乳、修飾的微球、修飾的納米球(聚乙二醇修飾的納米球，免疫納米球等);②前體藥物。

物理化學靶向制劑：磁性靶向制劑、熱敏靶向制劑、pH敏感靶向制劑、栓塞靶向制劑。

故本題選B。

10.【答案】C

【解析】本題考查華法林的不良反應。華法林屬于抗凝血藥，能夠引起出血。故本題選C。

注：藥一教材并未特別說明華法林的不良反應，詳細內(nèi)容在藥二教材中。

11.【答案】C

【解析】本題考查速率常數(shù)的計算。根據(jù)公式t1/2=0.693/k計算，k=0.693/0.5h=1.386h-1。30%經(jīng)腎排泄，那么70%經(jīng)肝排泄，所以肝清除速率常數(shù)=70%×k=70%×1.386h-1=0.97h-1。故本題選C。

12.【答案】D

【解析】本題考查新型靶向脂質(zhì)體。長循環(huán)脂質(zhì)體是指PEG(聚乙二醇)修飾可增加脂質(zhì)體的柔順性和親水性，從而降低與單核巨噬細胞的親和力，延長循環(huán)時間。故本題選D。

13.【答案】D

【解析】本題考查硝苯地平的作用。硝苯地平能抑制心肌對鈣離子的攝取，使心肌收縮力減弱，降低心肌耗氧量，增加冠脈血流量，還可通過擴張周邊血管，降低血壓，改善腦循環(huán)，用于治療冠心病，緩解心絞痛，還可治療高血壓。故本題選D。

14.【答案】B

【解析】本題考查中國藥典基本要求。性狀包括外觀與臭味、溶解度、物理常數(shù)(熔點、黏度、吸收系數(shù)、相對密度等)。故本題選B。

15.【答案】D

【解析】本題考查利培酮的特點。利培酮是運用駢合原理設計的非經(jīng)典抗精神病藥物，口服吸收完全，在肝臟受酶催化生成帕利哌酮，均具有抗精神病活性，利培酮原藥的半衰期只有3小時，但主要活性代謝物帕利哌酮的半衰期長達24小時。故本題選D。

16.【答案】C

【解析】本題考查奧司他韋的作用。奧司他韋是流感病毒的神經(jīng)氨酸酶抑制劑，能有效地阻斷流感病毒的復制過程，對流感的預防和治療發(fā)揮重要的作用。故本題選C。

17.【答案】A

【解析】本題考查胃腸道運動對藥物吸收的影響。對需要在十二指腸通過載體轉(zhuǎn)運的方式主動吸收的藥物，如核黃素等，由于胃排空緩慢，核黃素連續(xù)不斷緩慢地通過十二指腸，主動轉(zhuǎn)運不易產(chǎn)生飽和，使得吸收增多。故本題選A。

18.【答案】C

【解析】本題考查各類制劑的質(zhì)量要求。

注射用濃溶液是指原料藥物與適宜的輔料制成的供臨用前稀釋后靜脈滴注用的無菌濃溶液，生物制品一般不制成濃溶液。注射劑內(nèi)不應含有任何活的微生物，應檢查無菌，所以A錯誤。

用于眼外傷或術后的眼用制劑必須滿足無菌，成品需經(jīng)嚴格的滅菌，并不加入抑菌劑。所以B錯誤。

若同時使用滴眼劑和眼膏劑需先使用滴眼劑，所以D錯誤。

沖洗劑開啟使用后，下次不得使用，所以E錯誤。

故本題選C。

19.【答案】C

【解析】本題考查藥物的治療作用。鐵制劑治療缺鐵性貧血、胰島素治療糖尿病的機制屬于補充體內(nèi)物質(zhì)。

注：2020年教材將“補充療法”單列一類，與“對因治療”區(qū)分。

20.【答案】B

【解析】本題考查表觀分布容積的計算。根據(jù)公式V=X0/C0，其中V是表觀分布容積，X0為靜脈劑量，C0為初始濃度。所以V=80mg/(20μg/ml)=80mg/(0.02mg/ml)=4000ml=4L。故本題選B。

21.【答案】B

【解析】本題考查栓劑的附加劑。若制得的栓劑在貯存或使用時過軟，可以加入硬化劑，如白蠟、鯨蠟醇、硬脂酸、巴西棕櫚蠟等調(diào)節(jié)。故本題選B。

22.【答案】B

【解析】本題考查酶誘導作用。酶的誘導可以增加肝藥酶活性，加速代謝，使受影響的藥物作用減弱或縮短。代表藥物有苯巴比妥、水合氯醛、格魯米特、甲丙氨酯、苯妥英鈉、撲米酮、卡馬西平、尼可剎米、利福平、螺內(nèi)酯等。利福平是酶誘導劑，促進氨氯地平的代謝。故本題選B。

23.【答案】A

【解析】，本題考查藥物警戒與藥品不良反應監(jiān)測的區(qū)別。

藥品不良反應監(jiān)測對象是質(zhì)量合格的藥品，而藥物警戒涉及除質(zhì)量合格藥品之外的其他藥物，所以B錯誤。

藥物警戒涵蓋了藥物從研發(fā)到上市使用的整個過程(包括不良反應監(jiān)測)，而藥品不良反應監(jiān)測僅僅是指藥品上市后的監(jiān)測，所以C、D、E錯誤。

注：2020年教材刪除了“藥物警戒”相關內(nèi)容。

24.【答案】A

【解析】本題考查多劑量給藥平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度的概念。多劑量給藥的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是指重復給藥達穩(wěn)態(tài)后，在一個給藥間隔時間內(nèi)血藥濃度-時間曲線下的面積除以給藥間隔時間的商值。故本題選A。

25.【答案】B

【解析】本題考查藥物不良反應的分類。副作用或副反應是指在藥物按正常用法用量使用時，出現(xiàn)的與治療目的無關的不適反應，副作用一般反應較輕微，多數(shù)可以恢復。例如阿托品用于解除胃腸痙攣時，會引起口干，心悸，便秘等副作用。故本題選B。

26.【答案】C

【解析】本題考查藥物相互作用。在靜脈滴注普魯卡因進行全身麻醉期間，加用骨骼肌松馳藥琥珀膽堿，要特別慎重，因二者均被膽堿酶代謝滅活，普魯卡因?qū)⒏偁幠憠A酯酶，影響琥珀膽堿的水解，加重后者對呼吸肌的抑制作用。故本題選C。

注：2020年教材刪除了相關內(nèi)容。

27.【答案】B

【解析】本題考查藥物不良反應的分類。首劑效應是指一些患者在初服某種藥物時，由于機體對藥物作用尚未適應而引起不可耐受的強烈反應。例如哌唑嗪按常規(guī)劑量開始治療可導致血壓驟降。故本題選B。

注：2020年教材刪除了此類。

28.【答案】A

【解析】本題考查維拉帕米的作用。維拉帕米是鈣通道阻滯劑，屬于芳烷基胺類。故本題選A。

29.【答案】D

【解析】本題考查藥物制劑穩(wěn)定化方法。對易受熱、濕、光照等影響的藥物，包合后可提高穩(wěn)定性。如維A酸形成β-環(huán)糊精包合物后穩(wěn)定性明顯提高。故本題選D。

30.【答案】C

【解析】本題考查世界衛(wèi)生組織關于藥品不良反應的分類。嚴重不良事件是指在任何劑量下發(fā)生的不可預見的臨床事件，如死亡、危機生命，需要住院治療或延長住院時間，導致持續(xù)的或顯著的功能喪失及導致先天性急性或出生缺陷。故本題選C。

注：2020年教材刪除此部分內(nèi)容。

31.【答案】A

【解析】本題考查氣霧劑的質(zhì)量要求。氣霧劑應置涼暗處保存，A錯誤。故本題選A。

32.【答案】B

【解析】本題考查酶的抑制作用。酶的抑制可以減少肝藥酶活性，代謝減慢，使受影響的藥物作用加強或延長。包括氯霉素、西咪替丁、異煙肼、胺碘酮、紅霉素、甲硝唑、咪康唑、哌醋甲酯、磺吡酮、三環(huán)類抗抑郁藥、吩噻嗪類藥物等。西咪替丁是酶抑制劑，減少氨茶堿的代謝。故本題選B。

33.【答案】A

【解析】本題考查對半衰期的理解。根據(jù)半衰期t1/2的定義，頭孢克洛1h代謝1/2，經(jīng)過n小時體內(nèi)藥物量為(1/2)n，基本清除干凈(剩余藥量不超過1%)，經(jīng)過6h剩余藥量(1/2)6=1/64>1%，經(jīng)過7h剩余藥量(1/2)7=1/128<1%，所以經(jīng)過7h藥物在體內(nèi)基本清除干凈。故本題選A。

34.【答案】A

【解析】本題考查依那普利的作用。依那普利是血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制劑。故本題選A。厄貝沙坦是血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑。硝苯地平為對稱結構的二氫吡啶類鈣通道阻滯劑。硝酸甘油為硝酸酯類抗心絞痛藥。阿司匹林為環(huán)氧化酶(COX)的不可逆抑制劑。

35.【答案】E

【解析】本題考查藥物的水解。易水解的藥物：①脂類(含內(nèi)脂)：鹽酸普魯卡因、鹽酸丁卡因、鹽酸可卡因、硫酸阿托品、氫溴酸后馬托品等;②酰胺類(含內(nèi)酰胺)：青霉素、頭孢菌素、氯霉素、巴比妥類、對乙酰氨基酚等。故本題選E。

36.【答案】C

【解析】本題考查阿昔洛韋的結構特征。阿昔洛韋的母核結構是鳥嘌呤環(huán)。故本題選C。

37.【答案】A

【解析】本題考查藥物與靶標結合的化學本質(zhì)。共價鍵合是一種不可逆的結合形式，與發(fā)生的有機合成反應相類似。共價鍵鍵合類型多發(fā)生在化學治療藥物的作用機制上，如烷化劑類抗腫瘤藥物，與DNA種鳥嘌呤基形成共價結合鍵，產(chǎn)生細胞毒活性。美法侖是烷化劑的一種。故本題選A。

38.【答案】C

【解析】本題考查藥物與靶標結合的化學本質(zhì)。普魯卡因A區(qū)域的結合形式是范德華力，B是偶極-偶極作用，C是靜電引力，D是疏水作用。故本題選C。

39.【答案】B

【解析】本題考查中國藥典基本要求。題干未提到氨茶堿對溫度敏感，故室溫保存即可。易結塊和吸收二氧化碳分解，則需要密封。密閉只是防止塵土及異物進入，不能防止吸潮。故本題選B。

40.【答案】B

【解析】本題考查對乙酰氨基酚的中毒解救。對乙酰氨基酚中毒解救藥物是乙酰半胱氨酸，其結構式是

二、配伍選擇題

[41～42]

【答案】D、E

【解析】本題考查藥物的拮抗作用。

生理性拮抗：兩種激動藥分別作用于生理作用相反的兩個特異性受體。

藥理性拮抗：當一種藥物與特異性受體結合后，阻止激動劑與其結合。

故本題選D、E。

[43～45]

【答案】E、B、C

【解析】本題考查緩釋、控釋制劑的常用輔料。

腸溶性子材料包括丙烯酸樹脂L和S型，醋酸纖維素酞酸酯(CAP)，醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯(HPMCAS)和羥丙甲纖維素酞酸酯等。

水溶性子增稠材料包括明膠，聚乙烯醇，右旋糖酐，聚維酮(PVP)。

不溶性骨架材料包括乙基纖維素，乙烯-醋酸乙烯共聚物等。

故本題選E、B、C。

注：2020年新教材不再單列“緩釋、控釋制劑”，常用輔料相關內(nèi)容一并列入“口服固體制劑的常用輔料”。

[46～48]

【答案】B、A、D

【解析】本題考查受體的激動藥和拮抗藥。

完全激動藥：對受體有很高的親和力和內(nèi)在活性(α=1)。

部分激動藥：對受體有很高的親和力但內(nèi)在活性不強(α<1)。

拮抗藥：與受體有較強的親和力，但缺乏內(nèi)在活性(α=0)，其中非競爭性拮抗藥與受體形成比較牢固的結合。

故本題選B、A、D。

[49～51]

【答案】B、A、D

【解析】本題考查他汀類調(diào)節(jié)血脂藥。

氟伐他汀是第一個通過全合成得到的他汀類藥物，用吲哚環(huán)代替洛伐他汀中的雙環(huán)，并將內(nèi)酯環(huán)打開與鈉成鹽后得到氟伐他汀鈉。

辛伐他汀在洛伐他汀十氫萘環(huán)的側(cè)鏈上多了一個甲基，使其親脂性略有提高，活性比洛伐他汀略高，也具有內(nèi)酯結構，也是屬于前藥在體內(nèi)水解為3,5-二羥基戊酸后起效。

西立伐他汀由于引起橫紋肌溶解，導致病人死亡的副作用而撤市。

故本題選B、A、D。

[52～53]

【答案】E、B

【解析】本題考查藥物體內(nèi)過程的相關概念。

藥物在體內(nèi)吸收，分布的同時可能伴隨著化學結構上的轉(zhuǎn)變，這就是藥物的代謝過程，又稱生物轉(zhuǎn)化。

藥物吸收通過胃腸道黏膜時，可能被黏膜中的酶代謝，進入肝臟后，也可能被肝臟豐富的酶系統(tǒng)代謝，藥物進入體循環(huán)前的降解或失活稱為首過代謝或首過效應。

故本題選E、B。

[54～55]

【答案】E、B

【解析】本題考查雙室模型給藥、一階矩的概念。

α稱為分布速度常數(shù)或快配置速度常數(shù)，β稱為消除速度常數(shù)或慢配置速度常數(shù)，α和β分別帶表者兩個指數(shù)項即藥物體內(nèi)分布相和消除相的特征。

一階矩：用藥物在體內(nèi)的平均滯留時間表示(MRT)。

故本題選E、B。

[56～57]

【答案】A、E

【解析】本題考查藥物的非胃腸道吸收。

經(jīng)皮給藥制劑可避免肝臟首過效應，提高療效，可長時間持續(xù)擴散進入血液循環(huán)。

靜脈給藥無吸收過程，生物利用度為。

故本題選A、E。

[58～59]

【答案】C、E

【解析】本題考查片劑的崩解時限。普通片劑15min崩解，分散片、可溶片3min崩解，舌下片、泡騰片5min崩解，薄膜衣片30min崩解，腸溶衣片1h崩解。故本題選C、E。

[60～61]

【答案】E、A

【解析】本題考查遺傳因素對藥物作用的影響。慢乙?；邔Ξ悷熾麓x緩慢，故容易發(fā)生周圍神經(jīng)炎。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者服用對乙酰氨基酚會容易導致溶血性貧血。故本題選E、A。

注：2020年教材此部分內(nèi)容位于第八章第五節(jié)“遺傳藥理學與臨床合理用藥”，考點為“藥動學差異”。

[62～64]

【答案】E、A、B

【解析】本題考查影響藥物作用的因素。

遺傳因素差異主要表現(xiàn)在：種屬差異、種族差異和個體差異。

口服和舌下含服的差異在于給藥途徑。

“藍視”的發(fā)生率差異在于給藥劑量。

故本題選E、A、B。

注：2020年教材不再單列“影響藥物作用的因素”這一節(jié)，此部分內(nèi)容分散于藥物的吸收、分布、代謝、排泄和遺傳藥理學等內(nèi)容中。

[65～66]

【答案】A、D

【解析】本題考查藥物排泄。

腎小管分泌是主動轉(zhuǎn)運過程。

腸肝循環(huán)是指隨膽汁排入十二指腸的藥物或其代謝物，在腸道中重新被吸收，經(jīng)門靜脈返回肝臟，重新進入血液循環(huán)的現(xiàn)象。所以腸肝循環(huán)是由膽汁排泄過程引起的。

故本題選A、D。

[67～68]

【答案】C、D

【解析】本題考查藥物的跨膜轉(zhuǎn)運。

膜動轉(zhuǎn)運是蛋白質(zhì)和多肽的重要吸收方式，并且有一定的部位特異性(蛋白質(zhì)在小腸下段的吸收最為明顯)，微粒給藥系統(tǒng)可通過吞噬作用進入細胞。

藥物通過生物膜轉(zhuǎn)運時，借助載體或酶促系統(tǒng)，可以從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運，這種過程叫主動轉(zhuǎn)運。

故本題選C、D。

[69～70]

【答案】D、A

【解析】本題考查藥品不良反應的分類。

藥品不良反應新的分類

A類反應(擴大)與劑量有關停藥或減少劑量可改善

B類反應(過度)針對微生物抗生素引起的腸道內(nèi)耐藥菌的過度生長

C類反應(化學)化學性質(zhì)外滲反應，靜脈炎，藥物或賦形劑刺激而致的注射部位疼痛，酸堿灼燒，過敏性皮炎等

D類反應(給藥)給藥方式植入藥物周圍的炎癥或纖維化，注射液中微粒引起的血栓形成或血管栓塞

E類反應(撤藥)停止或減少給藥阿片類，苯二氮?類，三環(huán)類抗抑郁藥和可樂定等

F類反應(家族)家族遺傳性疾病苯丙酮酸尿癥，鐮狀細胞貧血病等

G類反應(基因)致癌致畸有些事潛在的致癌物，有些致畸物在胎兒期即可導致遺傳物質(zhì)受損

E類反應(過敏)不能預測青霉素，頭孢菌素等的過敏

U類反應(未分類)機制不明藥源性味覺障礙，他汀類藥物引起的肌病

注：2020年新版教材刪除此部分內(nèi)容。

[71～73]

【答案】D、B、C

【解析】本題考查靶向制劑的分類，緩控釋制劑的概念。

用修飾的藥物載體將藥物定向運送至靶向部位發(fā)揮藥效的制劑稱為主動靶向制劑。

緩釋制劑是指在規(guī)定釋放介質(zhì)中，按要求緩慢地非恒速釋放的藥物。

控釋制劑是指在規(guī)定釋放介質(zhì)中，按要求緩慢地恒速釋放藥物。

故本題選D、B、C。

[74～76]

【答案】C、E、B

【解析】本題考查抗氧劑。

偏酸性藥液的常用抗氧劑包括亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、維生素C。

油溶性藥液的常用抗氧劑有維生素E。

偏堿性藥液的常用抗氧劑包括亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉。

故本題選C、E、B。

[77～79]

【答案】A、C、B

【解析】本題考查藥物不良反應的分類。

長期應用廣譜抗菌藥物導致的“二重感染”屬于繼發(fā)性反應。

特異質(zhì)反應也稱特異性反應，是因先天性遺傳異常，少數(shù)病人用藥后發(fā)生與藥物本身藥理作用無關的有害反應，該反應與遺傳有關，與藥理作用無關，大多是由于機體缺乏某種酶，藥物在體內(nèi)代謝受阻所致的反應。

毒性作用是指在藥物劑量過大或體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生的危害機體的反應，一般較為嚴重。

故本題選A、C、B。

[80～82]

【答案】D、C、B

【解析】本題考查藥物不良反應的分類。

停藥反應(反跳反應)是指長期服用某些藥物，機體對這些藥物產(chǎn)生了適應性，若突然停藥或減少劑量，就容易使機體的調(diào)節(jié)功能失調(diào)而發(fā)生功能紊亂，導致病情加重或反跳的現(xiàn)象。

身體依賴性又稱生理依賴性，是指藥物濫用造成機體對所濫用藥物的適應狀態(tài)?？梢援a(chǎn)生身體依賴性的藥物有阿片類(如阿片、嗎啡、海洛因等)、鎮(zhèn)靜催眠藥(巴比妥類、苯二氮?類)和酒精等。

藥物耐受性指人體在重復用藥條件下形成的一種對藥物的反應性逐漸減弱的狀態(tài)。

故本題選D、C、B。

[83～84]

【答案】B、A

【解析】本題考查中國藥典正文內(nèi)容。

安全性檢查項目：異常毒性、熱原、細菌內(nèi)毒素、無菌、升壓物質(zhì)、降壓物質(zhì)、過敏反應。

有效性檢查：崩解時限、溶出度、抗酸藥物的制酸力等。

均一性檢查：重量差異、含量均勻度。

純度檢查：對雜質(zhì)進行檢查。

故本題選B、A。

注：2020年教材“檢查”相關內(nèi)容有變動。

[85～86]

【答案】B、C

【解析】本題考查他汀類藥物的結構特征。洛伐他汀的骨架結構是氫化萘環(huán)，瑞舒伐他汀的骨架結構是嘧啶環(huán)。故本題選B、C。

[87～89]

【答案】E、B、C

【解析】普通片劑溶出時濃度先是快速增加后趨于平穩(wěn)，故選E。

雙室模型靜脈注射給藥，以血藥濃度的對數(shù)對時間作圖，即作lgC-t圖，將得到一條二項指數(shù)曲線，故選B。

具有腸-肝循環(huán)特征的藥物會在血藥濃度-時間曲線上出現(xiàn)第二個峰，即產(chǎn)生雙峰現(xiàn)象，故選C。

[90～92]

【答案】B、D、C

【解析】本題考查解痙藥和平喘藥的結構特征與作用。

氫溴酸東莨菪堿含有氧橋結構，中樞作用較強，用于預防和治療暈動癥。

異丙托溴銨含有季銨結構，不易進入中樞，用于平喘。

氫溴酸后馬托品含有α-羥基苯乙酸酯結構，作用快、持續(xù)時間短，用于眼科檢查和散瞳。

故本題選B、D、C。

注：2020年教材刪除了解痙藥和呼吸系統(tǒng)疾病用藥。

[93～95]

【答案】C、E、D

【解析】本題考查解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的特點。

貝諾酯為對乙酰氨基酚與阿司匹林形成的酯的前藥，相對的胃腸道反應小，在體內(nèi)水解成原藥，具有解熱，鎮(zhèn)痛，抗炎的作用。

布洛芬(S)-異構體活性高于(R)-異構體，但在體內(nèi)會發(fā)生手性轉(zhuǎn)化，以外消旋體上市。

塞來昔布是選擇性的COX-2抑制劑，分子中含有磺胺結構，能避免藥物對胃腸道的副作用，但可能會打破體內(nèi)促凝血和抗凝血系統(tǒng)的平衡，會增加心血管事件的發(fā)生率。

故本題選C、E、D。

[96～98]

【答案】C、A、D

【解析】本題考查1，2-二氫吡啶類鈣通道阻滯劑的結構特征與作用。

尼莫地平容易通過血-腦屏障而作用于腦血管及神經(jīng)細胞，選擇性擴張腦血管，具有抗缺血和抗血管收縮的作用，臨床用于預防和治療蛛網(wǎng)膜下出血后腦血管痙攣所致的缺血性神經(jīng)障礙，高血壓和偏頭痛等。

硝苯地平為對稱結構的二氫吡啶類藥物，用于治療冠心病，緩解心絞痛，還可治療高血壓。

氨氯地平分子中的1,4-二氫吡啶環(huán)的2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代，3,5位羧酸酯的結構不同，因而4位碳原子具有手性，可產(chǎn)生兩個光學異構體，臨床用外消旋體和左旋體。

故本題選C、A、D。

[99～100]

【答案】D、C

【解析】本題考查糖皮質(zhì)激素的結構特征。

地塞米松藥物分子中的16位為甲基，21位為羥基，該羥基可以與磷酸或琥珀酸成酯，進一步與堿金屬成鹽，增加水溶性。

曲安奈德在9α-位引入氟原子，C16引入羥基并與C17α-羥基一道制成丙酮的縮酮，可抵消9α-氟原子取代增加鈉潴留作用，糖皮質(zhì)激素作用大幅度增加。

故本題選D、C。

三、綜合分析選擇題

[101～104]

101.【答案】A

【解析】本題考查非線性藥動學特征。

根據(jù)材料可知苯妥英鈉在高濃度時和低濃度時代謝規(guī)律不同，呈現(xiàn)非線性藥動學特征，故不能根據(jù)小劑量的血藥濃度預測高劑量時的血藥濃度，E錯誤。

高濃度時因酶飽和，代謝減慢使血藥濃度顯著升高，A正確。

苯妥英鈉有效血藥濃度范圍是10～20μg/ml，治療窗窄，需要監(jiān)測血藥濃度，B、C錯誤。

苯妥英鈉的消除速率(半衰期)與血藥濃度有關，制定給藥方案時不能只考慮半衰期，D錯誤。

故本題選A。

102.【答案】C

【解析】本題考查非線性藥動學特征。根據(jù)材料，高濃度時，按零級動力學消除，所以為非線性動力學特征，AUC與劑量不成正比。故本題選C。

103.【答案】B

【解析】本題考查米氏方程。米氏方程中消除快慢與Km和Vm都有關。故本題選B。

104.【答案】D

【解析】本題考查非線性藥動學的穩(wěn)態(tài)血藥濃度。X0=6mg/(kg·d)，Css=18μg/ml代入公式，

，可計算出τ=1d。當Css=12μg/ml時，

，可計算出X0=5mg/(kg·d)。故本題選D。

[105～107]

105.【答案】B

【解析】本題考查口服緩釋、控釋制劑的注意事項。控釋片碾碎后，控釋結構被破壞，硝苯地平劑量大量釋放出來，導致硝苯地平血藥濃度升高，藥效增強。故本題選B。

106.【答案】A

【解析】本題考查口服緩釋、控釋制劑的注意事項。服用過量，肯定會導致血藥濃度升高，A錯誤。故本題選A。

107.【答案】C

【解析】本題考查口服固體制劑的包衣。醋酸纖維素屬于水不溶型包衣材料。故本題選C。

[108～110]

108.【答案】B

【解析】本題考查藥物的來源與分類。根據(jù)材料，紫杉醇來源于植物，屬于天然藥物。多西他賽是半合成得到的紫杉燒類抗腫瘤藥物，屬于半合成天然藥物。故本題選B。

109.【答案】D

【解析】本題考查紫杉醇的特點。紫杉醇由于水溶性小，其注射劑通常加入表面活性劑，例如聚氧乙烯蓖麻油等，以增加溶解度。故本題選D。

110.【答案】E

【解析】本題考查多西他賽的結構特征。多西他賽結構上與紫杉醇有兩點不同，一是第10位碳上的取代基，二是3位上的側(cè)鏈。根據(jù)這兩點和材料給的紫杉醇結構式，可以推出多西他賽結構為E選項。

四、多項選擇題

111.【答案】ACDE

【解析】本題考查藥物的第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化。第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化也稱為藥物的官能團化反應，是體內(nèi)的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團，如羥基、羧基、巰基、氨基等。B選擇為第Ⅱ相反應，其余都是第Ⅰ相反應。故本題選ACDE。

112.【答案】ABCD

【解析】本題考查藥品檢驗。進口藥品檢驗是對于已經(jīng)獲得《進口藥品注冊證》或批件的進口藥品進行的檢驗。故本題選ABCD。

113.【答案】ACDE

【解析】過量使用肯定會有嚴重的不良反應，B選項錯誤，其他選項正確。故本題選ACDE。

114.【答案】BCD

【解析】本題考查氣霧劑的處方分析。維生素C為抗氧劑，乙醇為潛溶劑，二氯二氟甲烷為拋射劑。故本題選BCD。

115.【答案】BDE

【解析】本題考查藥物的相互作用。四環(huán)素類和喹諾酮類抗菌藥物都容易與鈣劑，鎂劑等金屬離子螯合成絡合物。故本題選BDE。

116.【答案】BCE

【解析】本題考查片劑的輔料。咀嚼片一般應選擇甘露醇、山梨醇、藏糖等水溶性輔料作填充劑和黏合劑。故本題選BCE。

117.【答案】ABE

【解析】本題考查影響藥物代謝的因素。苯巴比妥是肝藥酶誘導劑，可加快華法林代謝，使抗凝作用減弱。異煙肼經(jīng)N-乙?；D(zhuǎn)移酶產(chǎn)生肝毒性代謝物，若與卡馬西平合用，后者的酶誘導作用將加重異煙肼的肝毒性。酮康唑是CYP3A4的強抑制劑，與特非那定合用時可使其代謝減慢，導致扭轉(zhuǎn)室性心動過速。選項C是競爭血漿蛋白結合部位，選項D是鐵離子影響諾氟沙星吸收。故本題選ABE。

118.【答案】ABD

【解析】本題考查生物利用度和生物等效性。AUC表示利用程度，AUC相同故利用程度相同，A正確。由于是口服給藥，所以是相對生物利用度，B正確。生物等效性是指一種藥物的不同制劑在相同試驗條件下，給相同劑量，反映其吸收程度和速度的主要藥動學參數(shù)，故D正確。故本題選ABD。

119.【答案】AC

【解析】本題考查表觀分布容積。從臨床角度考慮，分布容積大提示分布廣或者組織攝取量多。進入組織的藥物多，血藥濃度較低，表觀分布容積較大。故本題選AC。

120.【答案】ABCDE

【解析】本題考查環(huán)磷酰胺的代謝。選項A是去甲氮芥，選項B是4-羥基環(huán)磷酰胺，選項C是4-酮基環(huán)磷酰胺，選項D是丙烯醛，選項E是磷酰氮芥，都是環(huán)磷酰胺的代謝產(chǎn)物。故本題選ABCDE。

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