臨床助理醫(yī)師綜合考試《藥理學(xué)》主要作用于M期的抗癌藥，由昭昭醫(yī)考網(wǎng)小編整理如下!臨床助理醫(yī)師考試二試考生不僅要掌握理論知識，還要做題掌握出題方向。

主要作用于M期的抗癌藥

A.氟尿嘧啶

B.長春新堿

C.環(huán)磷酰胺

D.強的松龍

E.柔紅霉素

【正確答案】 B

【答案解析】 A.氟尿嘧啶在體內(nèi)先轉(zhuǎn)變?yōu)?-氟-2-脫氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻斷脫氧尿嘧啶核苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗跣叵汆奏ず塑账?，從而抑制DNA的生物合成。此外，還能摻入RNA，通過阻止尿嘧啶和乳清酸摻入RNA而達到抑制RNA合成的作用。

B.長春新堿作用方式與濃度有關(guān)。低濃度時，與微管蛋白的低親和點結(jié)合，由于空間阻隔等因素，抑制微管聚合。高濃度時，與微管蛋白上高親和點結(jié)合，使微管聚集，形成類結(jié)晶。

C.環(huán)磷酰胺在體外無抗腫瘤活性，進入體內(nèi)后先在肝臟中經(jīng)微粒體功能氧化酶轉(zhuǎn)化成醛磷酰胺，而醛磷酰胺不穩(wěn)定，在腫瘤細(xì)胞內(nèi)分解成酰胺氮芥及丙烯醛，酰胺氮芥對腫瘤細(xì)胞有細(xì)胞毒作用。環(huán)磷酰胺是雙功能烷化劑及細(xì)胞周期非特異性藥物，可干擾DNA及RNA功能，尤以對前者的影響更大，它與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，抑制DNA合成，對S期作用最明顯。

D.強的松龍?zhí)瞧べ|(zhì)激素可通過彌散作用進入靶細(xì)胞，與其受體相結(jié)合，形成類固醇-受體復(fù)合物，然后被激活的類固醇-受體復(fù)合物作為基因轉(zhuǎn)錄的激活因子，以二聚體的形式與DNA上的特異性的順序(稱為“激素應(yīng)答原件”)相結(jié)合，發(fā)揮其調(diào)控基因轉(zhuǎn)錄的作用，增加mRNA的生成，以后者作為模板合成相應(yīng)的蛋白質(zhì)(絕大多數(shù)是酶蛋白)，后者在靶細(xì)胞內(nèi)實現(xiàn)類固醇激素的生理和藥理效應(yīng)。(1)抗炎作用糖皮質(zhì)激素減輕和防止組織對炎癥的反應(yīng)，從而減輕炎癥的表現(xiàn)。激素抑制炎癥細(xì)胞，包括巨噬細(xì)胞和白細(xì)胞在炎癥部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎癥化學(xué)中介物的合成和釋放。上述作用的機理尚未完全闡明，可能的有關(guān)因素為阻滯移動抑制因子(MIF)的作用，使發(fā)炎部位毛細(xì)血管擴張和通透性減弱，白細(xì)胞附著在微血管內(nèi)皮也減弱，從而抑制白細(xì)胞的移動和水腫的形成。由花生四烯酸衍生而來的炎癥的中介物如前列腺素、血栓素、白三烯的合成受到抑制，這是由于激素可增加脂調(diào)素的合成，后者可抑制磷脂酶A2所介導(dǎo)的花生四烯酸由細(xì)胞膜上的釋放。抗炎作用還和激素的免疫作用有關(guān)。(2)免疫抑制作用包括防止或抑制細(xì)胞中介的免疫反應(yīng)，延遲性的過敏反應(yīng)，減少T淋巴細(xì)胞、單核細(xì)胞嗜酸性細(xì)胞的數(shù)目。

E.柔紅霉素為第一代蒽環(huán)類抗腫瘤抗生素。其作用機制酷似阿霉素。作為一種周期非特異性化療藥，柔紅霉素的抗瘤譜遠(yuǎn)較阿霉素為窄，對實體瘤療效大不如阿霉素和表阿霉素。

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