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抗心律不齊藥概論。
I類鈉通道阻滯劑。
類別:適度阻滯鈉通道,如普魯卡因,奎尼丁等。
類別:輕度阻滯鈉通道,如苯妥英鈉,美西律,利多卡因。
類別:明顯阻滯鈉通道,如普羅帕酮,氟卡尼。
Ⅱ類β受體阻斷劑。
比如普萘洛爾,艾司洛爾。
ⅲ類延長動作電位時程的藥物。
抑制各種鉀電流,延長APD和ERP。這些藥物包括胺碘酮、溴芐胺和索他洛爾(延長動作電位時程藥物)。
Ⅱ類鈣通道阻滯劑。
抑制L-鈣電流,降低竇房結的自律性,減緩室內結的傳導性。這種藥有維拉帕米和地爾硫。
I類鈉通道阻滯劑-利多卡因。
功能機制:
①抑制Na+內流;
②主要通過肝臟代謝,口服第一次消除明顯,多采用靜脈注射。
臨床特點:對房肌細胞阻滯作用弱。主要用于室內心律不齊,美西律主要用于慢性室內心律不齊。
ii類β受體阻斷劑-普萘洛爾。
抑制交感神經(jīng)活性,阻斷β受體,主要用于室內和室內心律不齊。
根據(jù)所選受體的不同,可分為三類:
1.β1和β2-R阻斷劑(普萘洛爾)影響糖、脂肪和肺功能。阻斷β2-R,刺激α會收縮支氣管平滑肌和血管平滑肌。
2.β1阻斷劑(美托洛爾、比索洛爾)可避免支氣管平滑肌和血管平滑肌的收縮,適用于肺病或哮喘患者。
3.α、β-R阻斷劑(拉貝洛爾、卡維地洛)具有周圍血管舒張功能,并具有阻斷α1阻斷劑,可產生周圍血管舒張作用,卡維地洛(慢性心衰藥)。
臨床特征:
β-R阻斷劑是一種抗心律總死亡率的獨一抗心律失常藥物。
1.心律不齊:用于快速心律不齊。如竇性心動過速、室上性心律不齊、房撲房顫等。
2.改善心絞痛的功能和治療:阻斷β1–R,抑制心臟,使心力↓、心率↓、心肌耗氧量↓。適合穩(wěn)定性心絞痛,但不適合變異性心絞痛。
3.高血壓、甲狀腺機能亢進、偏頭痛等治療。噻嗎洛爾降低眼內壓,可用于青光眼。
延長動作電位時程的藥物-胺碘酮。
1.功能特征:
①主要阻止心臟K+流出。顯著延長房心室APD;
②脂溶性高,口服靜脈均可,無腎代謝,可用于腎功能不全患者。
2.臨床特點:用于室內心動過速和頻繁室內心動過速。是廣譜抗心律失常藥。
3.副作用:肺間質纖維化,甲狀腺功能改變,加重房顫或快速室性心律不齊及光敏反應(明顯)。
鈣通道阻滯劑。
在鈣拮抗劑中,只有維拉帕米和地爾硫卓用于心律不齊,其他用于擴張血管。
功能特征:
抑制鈣離子內流,減緩竇房結房結的自律性,延長竇房結和房室結的有效不應期和傳導。
B維拉帕米口服吸收良好,經(jīng)肝第一關消除后,口服用于房顫房撲及持續(xù)性房性心動過速的心室率,靜脈用于陣發(fā)性室上性心動過速。
臨床特點:治療冠心病或高血壓伴心律不齊有效。
總結。
1.室上性(竇性):普萘洛爾(二)
2.急性室性:優(yōu)先利多卡因(Ib類)
3.慢性室性:美西律(Ib)
4.廣譜:胺碘酮(三類)
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